注射用头孢曲松钠

噻托溴铵喷雾剂

本品主要成份为：头孢曲松钠。

噻托溴铵。

乐普药业股份有限公司

上海勃林格殷格翰药业有限公司

国药准字H20033800

国药准字J20170023

用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支气管炎和肺气肿）及其相关呼吸困难的维持治疗，改善COPD患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。

肌内注射或静脉给药。1．肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。2．静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。成人常用量肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。小儿常用量静脉给药，按体重一日20～80mg／

。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

列出的不良反应中，许多与本品的的抗胆碱能特性有关。 以下列举的不良反应发生频率基于五项持续12周至1年治疗的安慰剂对照临床试验汇总中的噻托溴铵组（2,802名患者）所观察到的药物不良反应（即与噻托溴铵有关的事件）的发生率 。 发生频率定义如下： 十分常见（>1/10）；常见（≥1/100到<1/10）；偶见（≥1/1,000到<1/100）；罕见（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕见（

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用本品的临床资料。动物研究已经显示了与母体毒性有关的生殖毒性（参见 儿童用药：尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。参见 老年用药：老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。参见

用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支气管炎和肺气肿）及其相关呼吸困难的维持治疗，改善COPD患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。

不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。

药理作用 噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能（支气管收缩）作用。其对毒蕈碱受体亚型M1～M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部（支气管）选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性（气道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全药理学常规研究、重复剂量毒理学研究和生殖毒理学研究中观察到的结果均可由噻托溴铵的抗胆碱能特性来解释，特别如动物摄食量下降、体重增加受抑制、口干和鼻干、泪液和唾液分泌减少、瞳孔放大和心率增加等反应。重复剂量毒理学研究中观察到其它有关作用为：大鼠和小鼠的轻度呼吸道刺激反应表现为鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改变。大鼠前列腺炎伴随膀胱蛋白沉积和膀胱结石症。 只有在产生母体毒性的剂量水平，才能观察到对妊娠、胚胎/胎儿的发育、分娩

?1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素也可能过敏。2．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。3．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。4．有胃肠道疾病史者，特别是溃

本品作为一种每日一次维持治疗的支气管扩张剂，不应用于支气管痉挛急性发作的初始治疗，即不应用作抢救治疗药物。 吸入本品药液后可能发生速发型超敏反应。与其他抗胆碱能药物一样，本品应慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。 吸入药物可能会引起吸入性支气管痉挛。 伴有明确心律不齐的患者应当慎用本品。 在伴有中到重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血药浓度随肾功能的降低而增高，故在这些患者中，仅应在预期获益超过潜在风险时使用本品。目前尚无重度肾功能不全患者长期使用本品的经验（参见