注射用头孢呋辛钠

左乙拉西坦片

头孢呋辛钠，(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

海南海灵化学制药有限公司

优时比（珠海）制药有限公司

国药准字H20063669

国药准字HJ20160254

用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

用于成人及4岁以上儿童癲痛患者部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作）的治疗。 用于成人及16岁以上青少年癫痛患者全面性强直阵孪发作的加用治疗。

1肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。 2静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。 3静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。

(1) 给药途径： 口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。 (2) 给药方法和剂量 　　成人（18岁）和青少年（12岁~17岁）体重50kg 起始治疗剂量为每次500mg，每日 2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日两次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次， 每日2次。 　　老年人 (65岁)根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。 　　4~11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日两次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg， 每日两次。 剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，每日两次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重50kg，剂量和成人一致。 　　青少年和儿童推荐剂量 　　体重 起始剂量：10mg/kg，每日两次 最大剂量：30mg/kg，每日两次 　　15kg 每次150mg，每日两次 每次450mg，每日两次 　　20kg 每次200mg，每日两次 每次600mg，每日两次 　　25kg 每次250mg，每日两次 每次750mg，每日两次 　　50

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

部分性发作的加用治疗 成人临床研究汇总的安全性数据表明，左乙拉西坦组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕。没有证据表明剂量-反应的关系，随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。部分性发作的癫痫儿童患者(4~16岁) 临床研究表明，左乙拉西坦组和安慰剂组产生不良反应的发生率分别为55.4%和40.2%。左乙拉西坦组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。汇总分析发现，总的安全性儿童和成人一致，只是行为和精神方面不良反应发生率较成人高(儿童38.6%，成人18.6%)，但是儿童发生不良反应的相对风险度与成人相似。1项双盲、安慰剂对照的儿童安全性研究，通过非劣效性设计评估左乙拉西坦对儿童癫痫部分性发作患者(4~16岁)的认知和神经心理学的影响。参考符合方案人群Leiter-R注意及记忆力、记忆筛查综合评分较基线的变化情况，未发现左乙拉西坦和安慰剂之间存在差异(非劣效分析)。应用CB

孕妇及哺乳期妇女用药：有生育能力的女性对于有生育能力的女性，应给予专家意见。当一名妇女计 划怀孕时，应评估左乙拉西坦治疗。与所有抗癫痫药一样，应避免突然停用左乙拉西坦，因为这可能导致突发性癫痛发作，可能对孕妇和未出生的胎儿产生严重的后果。在可能的情况下，应首选单药治疗，因为多种抗癫痢药(AED)治疗的先天性畸形风险可能高于单药治疗，这取决于相关抗癫痫药。孕妇大量妊娠妇女暴露于左乙拉西坦单药治疗的上市后数据(超过1800名，其中超过1500名暴露于妊娠早期)未提示重先天畸形风险显著增加。关于宫内暴露于开浦兰单药治疗的儿童出生后其神经发育状况只有有限的证据。然而，目前的流行病学研究(针对大约100名儿童)并未提示神经发有障碍或延迟风险的增加。必须经过仔细评估认为是临床需要后，左乙拉西坦可在怀孕期间使用。在这种情况下，建议使用最低有效剂量。妊娠期间的生理变化会影响左乙拉西坦的浓度。怀孕期间左乙拉西坦浓度降低已有报道。在妊娠晚期，左乙拉西坦浓度的降低更明显(最高降幅为妊娠前基线浓度的60%)。应确保给子服用左乙拉西坦的孕妇适当的临床指导。哺乳左乙拉西坦可以从乳汁中分泌，所以，不建议病人在服药同

用于敏感菌所致的以下病症：1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。6．产科和妇科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

用于成人及4岁以上儿童癲痛患者部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作）的治疗。 用于成人及16岁以上青少年癫痛患者全面性强直阵孪发作的加用治疗。

1偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。2与青霉素有交叉过敏反应。3据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。4罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。5肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。

1交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。4由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。5肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。6对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。

停药 根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。(例如:成人和体重50kg或以上的青少年每隔2~4周，每次减少500mg,每日2次:体重< 50kg的儿童和青少年应每隔2周，每次减少10mgkg, 每日2次). 血细胞计数 左乙拉西坦给药后，曾被描述过与之有关的血细胞计数下降(中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少和全血细胞减少)。建议出现明显无力、发热、反复感染或凝血障碍的患者接受全血细胞计数的检测。 肾功能不全 对于肾功能损害的患者左乙拉西坦的服用剂量需要调整，对于严重肝功能损害，在选择服用剂量之前，需进行肾功能检测，患者的服用剂量需参照