拓僖 (注射用羟喜树碱)

乙胺嘧啶片

羟喜树碱。

本品化学名称为：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺。

深圳万乐药业有限公司

杭州民生药业集团有限公司

国药准字H20010157

国药准字H33020028

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

弓形体病，弓浆虫病，弓形虫病，住血原虫病，肺疟疾病，肺疟，疟疾

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

1?成人常用量?口服。①预防用药，应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周服4片；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日；③治疗弓形虫病，每日50～100mg顿服，共1～3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4～6周。2?小儿常用量?口服。①预防用药，一次按体重0.9mg/kg,每周服1次，最高剂量以成人量为限；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日；③弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1～3日后

（1）妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形。（2）哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏，则可引起溶血性贫血。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药:过量易引起急性中毒。老人用药:尚不明确

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

弓形体病，弓浆虫病，弓形虫病，住血原虫病，肺疟疾病，肺疟，疟疾

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

（1）下列情况应慎用；①意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血；③巨细胞性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢。（2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。