拓僖 (注射用羟喜树碱)

乌拉地尔注射液

羟喜树碱。

本品主要成分为乌拉地尔。化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。

深圳万乐药业有限公司

华裕(无锡)制药有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20010587

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

1、用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。2、用于控制围手术期高血压。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法： 1 静脉注射；缓慢静注10～50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。 2 持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。如果使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）稀释到50ml，根据需要静脉泵入。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达2mg/min，维持给药的速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。

禁用于对本品成分过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。

儿童注意事项： 儿童很少使用本品，目前尚缺乏这方面的资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 哺乳期妇女禁用。 目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料尚不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。 老人注意事项： 老年患者须慎用，且初始剂量宜小。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

1、用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。2、用于控制围手术期高血压。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。毒理作用急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。 2哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。 3儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。 4老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计。