拓僖 (注射用羟喜树碱)

尼莫地平

羟喜树碱。

本品主要成分为尼莫地平。

深圳万乐药业有限公司

河南科伦药业有限公司

国药准字H20010157

国药准字H19983106

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品适用于：

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

尼莫地平软胶囊： 口服。急性脑血管病恢复期，一次30-40mg，一日4次，或每4小时1次。 尼莫地平胶囊： 1、动脉痛性蛛网膜下腔出血。 2、除非特殊处方，否则推荐采用下述用法用量。 3、使用尼莫地平注射液治疗5-14天，维以尼莫地平胶囊，每次60mg（2粒），每日6次，服用7天，少量水送服完整胶囊，与饭时无关，连续服药间隔不少于4小时，发生不良反应的患者，应减量或中断治疗。严重的肝功能不良，尤其是肝硬化患者，由于首过效应的降低和代谢消除率的下降，导致尼莫地平生物利用度的升高，疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。 4、老年性脑功能障碍：除非特殊处方，推荐剂量为每次30mg，每日3次，少量水送服完整胶囊，与饭时无关。口服尼莫地平胶治疗数另后。必须重新评价是否仍存在治疗的适应症。 注射用尼莫地平： 1、取注射用尼莫地平4mg，用适量5%葡萄糖或葡萄糖生理盐水溶解，注入250ml或500ml5％葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即静脉滴注。体重估计低于70kg或血压不稳定的病人，治疗开始的2h可按照每小时0.5mg尼莫地平给药。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2h后，剂量可增至1mg尼莫地平。体重估计大于70kg，剂量宜从每小时1mg尼莫地平开始。2h后如无不适可增至2mg。 2、对于发生不良反应的患者，有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首过容积的减少和代谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降，就会更明显。在这种情况下，根据血压下降情况适当地减量，如有必要，也应考虑中断治疗。严禁将注射用尼莫地平加入其它输液瓶或输液袋中，严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予注射用尼莫地平。用药疗程： （1）预防性用药静脉治疗应在出血后4天内开始，并在血管痉挛最大危险期连续给药，即直至蛛网膜下腔出血后的10-14天。如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术去除出血原因，应继续用静脉输注本品治疗，至少持续至术后第5天。静脉输注治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。 （2）治疗性用药如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经功能紊乱，治疗应尽早开始，并应持续至少5天，最长14天。其后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。如果在使用注射用尼莫地平预防或治疗期间，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少5天。 ①脑池滴注：将新配制的尼莫地平稀释液（取本品加灭菌注射用水制成0.2mg/ml的溶液，取该溶液1ml加19ml格林氏液）加温至与血液温度相同后于手术中脑池滴注，尼莫地平稀释液配制后必须立即使用。 ②不相容性：由于注射用尼莫地平中的活性成份易被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。注射用尼莫地平的活性成份有轻微的光敏感性，应避免在阳光直射下使用。如果输液过程不可避免暴露于阳光下，应采用黑色、棕色、或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小时内不必采取特殊的保护措施。 尼莫地平缓释片： 口服，常用量每次60-120mg（1-2片，一日二次），或遵医嘱。 1、缺血性脑血管病：每次60mg，一日二次，连服一个月。 2、蛛网膜下腔出血并发的脑血管痉挛：每次60mg一日二次，3-4周为一疗程。如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。 3、血管性头痛：每次60mg-日二次，12周为疗程。 4、缺血性实发性耳聋：每次60mg，一日一次，五天为一疗程，一般用药3-4个疗程。 尼莫地平片： 1、缺血性脑血管病：口服，每日30-120mg，分3次服用，连服1个月。 2、偏头痛：口服，一次40mg，一日3次，12周为一疗程，对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。 3、蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛：口服，一次40-60mg，一日3-4次，3-4周为一疗程，如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。 4、突发性耳聋：口服一日40-60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3-4疗程。 5、轻、中度高血压病：高血压病合并有上述脑血管病者，可优先选用。口服开始一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。 尼莫地平缓释胶囊： 口服。一次60-120mg（1-2粒），一日2次。 尼莫地平注射液： 1、静脉滴注。临用前取尼莫地平注射液20ml注入500ml的5%葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即滴注。 2、治疗开始每小时滴注0.5mg，若耐受良好，2小时后剂量可增至每小时1mg。体重70kg以上病人，宜从每小时1mg起始，2小时后如果无不适可增至每小时2mg。日用量根据病情及病人耐受程度由医生掌握。如病人出现血压下降，可根据下降情况适当降低剂量，如有必要应考虑停药。5-14天为一个疗程，之后可改用片剂口服，每次60mg，一日四次，连续服用7天。

1、长期使用抗癫病药苯巴比要、苯宴英、卡马西平会显著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推荐口服尼莫地平和这些抗癫病药同时使用。 2、若用于治疗老年性脑功能障碍，对于肝功能严重不良（如肝硬化）的患者，禁用尼莫地平。 3、对本品中任何成份过敏者禁用。 4、脑水肿和颅内压增高者禁用。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品适用于：

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

到目前为止所观察到的尼莫地平片/胶囊的副作用如下所示。 1、消化系统：恶心，呕吐，胃肠道不适，腹泻，个别患者有肠梗阻（肠麻痹所致肠排空障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄痘。 2、神经系统：头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动兴奋，攻击性和多汗，偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。 3、心血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉率，高血压，充血性心衰。 4、血液系统：极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫性血管内凝血，深静脉血栓形成。 5、呼吸系统：呼吸困难，喘息。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 2、尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。 3、本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。 4、可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。 5、避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。 6、本品对光不稳定，使用时应避光。 7、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料，不推荐儿童使用本品。 8、老年用药：尚缺乏老年患者使用本品的研究资料。老年患者使用本品可参考[用法用量]和其它项下内容或遵医嘱。 9、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。 （2）动物实验提示本品具有致畸性。 10、药物过量：（症状，急救措施、解毒剂）中毒症状急性过量中毒的症状表现为明显的血压下降、心动过缓成心动过速，胃肠道不适和中枢神经系统症状，如恶心。中毒的治疗一旦发现尼莫地平胶囊急性过量，必须立即停药，根据症状作出判断，活性炭吸附剂洗胃可作为--种抢教手段，如果有明显的血压下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效的解毒剂，对其他副作用的治疗应根据情况对症处理。