拓僖 (注射用羟喜树碱)

利奈唑胺

羟喜树碱。

本品的主要成分为利奈唑胺。

深圳万乐药业有限公司

连云港润众制药有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20160009

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利奈唑胺片： 1、院内获得性肺炎、社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症、复杂性皮肤和皮肤软组织感染： （1）儿童患者（出生至11岁）：每8小时，10mg/kg静注或口服，建议连续治疗10-14天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）：每12小时，600mg静注或口服，建议连续治疗10-14天。 2、万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症： （1）儿童患者（出生至11岁）：每8小时，10mg/kg静注或口服，建议连续治疗14-28天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）：每12小时，600mg静注或口服，建议连续治疗14-28天。 3、非复杂性皮肤和皮肤软组织感染： （1）儿童患者（出生至11岁）： ①5岁以下：每8小时，10mg/kg口服，建议连续治疗10-14天。 ②5岁以上：每12小时，10mg/kg口服，建议连续治疗10-14天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）： ①成人：每12小时，400mg口服。建议连续治疗10-14天。 ②青少年：每12小时，600mg口服。建议连续治疗10-14天。 4、MRSA感染的成年患者应采用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。 5、在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为7至28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。 6、当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。 利奈唑胺注射液： 1、MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。 （1）在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例（83％），利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/mL，经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈唑胺消除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为4μg/mL的病原体，在做疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度、以及潜在的病情（见[药代动力学]-特殊人群、儿童和[儿童用药]）。 （2）在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程为7-28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。 （3）当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。 2、静脉给药 （1）利奈唑胺静脉注射剂为单次使用的即用型输液袋（见供给中容器的尺寸）。静脉给药时，应在使用前目测微粒物质。用力挤压输液袋以检查细微的渗透。鉴于无菌状况可能受损害，若发现有渗透应丢弃溶液。 （2）利奈唑胺静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其它药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。利奈唑胺静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 3、如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液（见可配伍静脉注射液）。 可配伍的静脉注射液： （1）5％葡萄糖注射液，USP。 （2）0.9％氯化钠注射液，USP。 （3）乳酸林格氏液，USP。 在使用时方可拆除输液袋的外包装袋。在室温下贮藏，避免冷冻。利奈唑胺静脉注射液可呈黄色，且随着时间延长可加深，但并不负面影响药物的含量。

1、本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 2、单胺氧化酶抑制剂：正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 3、引起血压升高的潜在相互作用：除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测，否则利奈唑胺不应用于存在以下潜在临床状况或同时使用以下类型药物的患者： （1）高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺机能亢进、双相抑郁、分裂情感性精神障碍或处于急性意识模糊状态的患者。 （2）使用以下任何药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1受体激动剂（曲普坦类）、直接或间接拟交感神经药物（（包括肾上腺素支气管扩张药、伪麻黄碱和去甲麻黄碱）、血管加压药物（如：肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺类药物（如：多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺环酮。 （3）动物数据表明，利奈唑胺及其代谢产物可进入乳汁，因此使用本品治疗之前和期间应停止哺乳。 4、与5-羟色胺类药物潜在的相互作用：除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状，否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂，三环类抗抑郁药，5-羟色胺5-HT1受体拮抗剂（阿米替林）、哌替啶或丁螺环酮。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1、利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。 2、不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。 3、利奈唑胺的罕见严重不良反应：局部腹痛、短暂性脑缺血发作和高血压。 4、骨髓抑制报道。（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、利奈唑胺在餐后或餐前服用均可。 2、如果患者患有高血压病史，应告知医生。 3、当应用利奈唑胺时，应避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。如果长时间烂存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪肢含量均会增加。 4、如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医生。 5、如果正在应用5-羟色胺再摄取帅制剂或其他抗抑郁剂时，应告知医生。 6、苯酮尿每5ml规格为100mg/5ml的利奈唑胺口服混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。如患此症，请与你的医生或药剂师联络。 7、出现视觉的改变时，应当通知医生。 8、如果患者有癫痢发病史应当告知医生。 9、腹泻是抗生素导致的常见问题，通常随着抗生素停用而停止。有时在抗生素治疗开始后，患者可能发生水样便或血便（伴或不伴胃痉挛和发热），甚至有可能在停用抗生素后2月或超过2月后发生。如发生上述情况，患者应尽快与医生联系。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 （2）尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女应用。 11、儿童用药：利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童惠者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究。 12、老年用药：在Ⅲ期对照研究中，2046例患者接受了利奈唑胺治疗，其中589（29％）例为65岁或65岁以上的患者：253例（12％）患者年龄大于等于75岁。未见利奈唑胺在这些患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。 13、药物过量：过量事件中，建议应用支持疗法，维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在Ⅰ期临床研究中，给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，30％剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时，动物急性中毒的临床症状为大鼠活动力下降和运动失调，出现呕吐和颤抖。