拓僖 (注射用羟喜树碱)

枸橼酸西地那非

羟喜树碱。

本品主要成份为枸橼酸西地那非。

深圳万乐药业有限公司

常州亚邦制药有限公司

国药准字H20010157

国药准字H20150001

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品适用于治疗勃起功能障碍。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 2、下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。 3、一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。 4、西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 5、需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用。

西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 如果您正在服用吗多明、硝酸酯类药（如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯），是不能同时服用西地那非的。合用可增强上述药物的降压作用，导致低血压。而且服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要），目前尚不清楚。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品适用于治疗勃起功能障碍。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1、全身反应：一些患者出现面部水肿、休克、乏力、疼痛、寒战、胸痛以及对光敏感，容易晒伤等，还可能出现意外跌倒、意外损伤的情况。 2、心血管系统反应：可引起偏头痛、心绞痛、晕厥、心动过速、心脏骤停、心电图异常等，还会导致低血压、体位性低血压。 3、消化系统异常：包括口干、呕吐、腹痛、吞咽困难、舌炎、胃炎、口腔炎、直肠出血等，还可能引起肝功能异常。 4、血液和淋巴系统反应：主要是贫血和白细胞减少症。 5、代谢和营养异常：部分患者出现口渴、水肿、痛风、高血糖、低血糖反应等。 6、骨骼肌肉系统反应：可引起关节炎、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、肌无力等。 7、神经系统异常：主要表现为感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、感觉迟钝、癫痫发作、以及共济失调，即运动协调障碍。 8、呼吸系统反应：除了可能引起哮喘、呼吸困难、咽炎、鼻窦炎、支气管炎外，还可能导致痰多、咳嗽、鼻出血等。 9、皮肤及其附属器异常：包括荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。 10、感觉器官异常：可引起突发听力减退或丧失、耳鸣、耳痛等耳部异常，还可导致视觉丧失或视力下降、复视、结膜炎、畏光、眼痛、眼部烧灼感、眼出血、眼干等眼部不适。如果突然丧失视力，或者听力减退，应立即停药，尽快就医。 11、泌尿生殖系统：包括膀胱炎、夜尿多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿、乳腺增大等。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、应在医师指导下使用，用药前请仔细阅读说明书，了解用药注意事项及药物的不良反应等。 2、青光眼患者慎用西地那非，因为可能出现急性青光眼，可能表现为一夜之间失明，即使治好，也不能恢复到原来的视力。 3、西地那非可能引起视觉异常，驾驶员和高空作业者慎用。 4、用药后如果持续勃起超过4小时，需要立即就诊，否则阴茎组织可能受到损害，并可能导致永久性的勃起功能丧失。 5、请谨遵医嘱服药，不要擅自增加药量，以免造成严重后果。 6、西地那非可能增强抗高血压药物的降压作用，高血压患者用药应谨慎，用药期间应注意监测血压，如果出现头晕、晕厥等低血压症状，应及时咨询医生或就医。 7、有心血管危险因素的患者，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时，如果出现心绞痛、头晕、恶心等症状，必须终止性活动，并及时与医生沟通。 8、长期服用西地那非会产生药物依赖和心理依赖，久而久之容易造成永久性阳痿。 9、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。