拓僖 (注射用羟喜树碱)

盐酸普鲁卡因胺片

羟喜树碱。

本品主要成份为盐酸普鲁卡因胺。

深圳万乐药业有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20010157

国药准字H31020491

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

口服给药。成人常用量： 1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小时1次。 2、肌强直，一次0.25g，一日2次。

1、病态窦房结综合征（除非已有起搏器）。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞（除非已有起搏器）。 3、对本品过敏者。 4、红斑狼疮（包括有既往史者）。 5、低钾血症。 6、重症肌无力。 7、地高辛中毒。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1、心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。 2、胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。 3、过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 4、红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。 5、神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 6、血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。 7、肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 8、肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。

1、该药静脉应用时需有心电和血压监测。 2、该药并不增加室性心律失常患者的存活率。 3、交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。 4、肾功能受损者应酌情调整剂量。 5、用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。 6、血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。 7、用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 8、静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。 9、下列情况应慎用： (1)过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者。 (2)支气管哮喘。 (3)肝功或肾功能障碍。 (4)低血压。 (5)洋地黄中毒。 (6)心脏收缩功能明显降低者。 10、对诊断的干扰： (1)干扰依酚氯铵（edrophoniumchloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用。 (2)碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高。 (3)心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。 11、用药期间应注意随访检查： (1)有无过敏反应。 (2)抗核抗体试验。 (3)血压（胃肠道外给药时）。 (4)心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量。 (5)肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素。 (6)血小板计数、全血细胞计数及分类。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。 13、儿童用药：小儿常用量尚未确定。 （1）可参考以下资料：按体重3-6mg/kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0、025-0、05mg/kg。 （2）有报道该药在儿童体内半衰期为1、7小时，血清清除率略高于成人。在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。 14、老年用药：老年患者用药应酌情减量。 15、药物过量：急性期可出现高铁血红蛋白血症。还可以引起溶血性贫血，红细胞G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。