氯化钾注射液

塞来昔布胶囊

本品主要成分为氯化钾。

本品主要成份及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氢-1-吡唑-1-基] 苯磺酰胺。 化学结构式： 分子式：C17H14F3N3O2S 分子量：381.38

陕西同康药业有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H61020267

国药准字J20140072

1. 治疗各种原因引起的低钾血症，如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾性利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖后引起的低钾血症等。 2. 预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如使用洋地黄类药物的患者)，需预防性补充钾盐，如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter综合征等。 3. 洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。 1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3)用于治疗成人急性疼痛。（见[临床试验]） 4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

用于严重低钾血症或不能口服者。一般用法将10%氯化钾注射液10～15ml加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注(忌直接静脉滴注与推注)。补钾剂量、浓度和速度根据临床病情和血钾浓度及心电图缺钾图形改善而定。钾浓度不超过3.4g/L(45mmol/L)，补钾速度不超过0.75g/小时(10mmol/小时)，每日补钾量为3～4.5g(40～60mmol)。在体内缺钾引起严重快速室性异位心律失常时，如尖端扭转型心室性心动过速、短阵、反复发作多行性室性心动过速、心室扑动等威胁生命的严重心率失常时，钾盐浓度要高(0.5%，甚至1%)，滴速要快，1.5g/小时(20mmol/小时)，补钾量可达每日10g或以上。如病情危急，补钾浓度和速度可超过上述规定。但需严密动态观察血钾及心电图等，防止高钾血症发生。小儿剂量每日按体重0.22g/kg(3mmol/kg)或按体表面积3g/m2计算。

在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治...

1.高钾血症患者。2.急性肾功能不全、慢性肾功能不全者禁用。

在临床对照研究中，已有大约4250 例骨关节炎(OA)患者，2100 例类风湿关节炎(RA)患者和1050例术后疼痛患者接受本品治疗。其中超过8500 例患者接受的每日总剂量达200mg（100mg 每日两次或200mg 每日一次）或更高，包括400 多例患者接受每日总剂量达800mg（400mg 每日两次）。约有3900 例患者接受上述剂量6 个月或6 个月以上，其中约2300 例患者达一年或一年以上，124 例达2年或2年以上。 由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，而且临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。但是，临床试验中的不良反应信息确实可以为识别不良事件与药物使用的相关性及估计其发生率提供参考。 上市前的关节炎对照临床研究中的不良事件： 在涉及安慰剂或阳性药物对照的12 项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊组是7.1%，在安慰剂组为6.1%。塞来昔布组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛（在接受塞来昔布治疗的患者中分别为0.8% 和 0.7%）。安慰剂组0.6%的患者因消化不良而

孕妇及哺乳期妇女用药：致畸作用： 妊娠期分级C 级。在口服剂量150mg/kg/day 时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2 倍相当），可观察到胚胎异常的发生率增加，如：肋骨融合，胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中，其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg 每日两次的6 倍相当），有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用塞来昔布。 非

1. 治疗各种原因引起的低钾血症，如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾性利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖后引起的低钾血症等。 2. 预防低钾血症，当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如使用洋地黄类药物的患者)，需预防性补充钾盐，如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter综合征等。 3. 洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。

在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。 1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。 2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3)用于治疗成人急性疼痛。（见[临床试验]） 4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

1.静脉滴注浓度较高，速度较快或静脉较细时，易刺激静脉内膜引起疼痛。2.滴注速度较快或原有肾功能损害时，应注意发生高钾血症。一旦出现高钾血症，应紧急处理。

1.作用机理：本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。 2.临床药理： 血小板 在健康志愿者的临床试验中，本品单剂量最高达800mg 和多剂量600mg 每日两次，最长达7 天（高于推荐的治疗剂量），对血小板聚集的减少或出血时间的延长没有影响。因为没有对血小板的作用，本品不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管疾病。本品对血小板是否有任何作用可能增加与本品有关的严重心血管血栓性不良事件风险，尚不清楚。 液体储留 通过在肾髓质亨利氏袢的升襻、以及可能的远端肾单位其他段增加重吸收，抑制PGE2 合成可能导致水钠潴留。在集合管中，PGE2 通过抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。 致癌作用，诱导突变，生殖损害： 塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）时（按曲线下面积AUC0-24计，暴露剂量与临床剂量约200mg 每日两次的2-4 倍相当）

1.老年人肾脏清除钾功能下降，应用钾盐时较易发生高钾血症。2.下列情况慎用：(1)代谢性酸中毒伴有少尿时。(2)肾上腺皮质功能减弱者。(3)急慢性肾功能衰竭。(4)急性脱水，因严重时可致尿量减少，尿K+排泄减少。(5)家族性周期性麻痹，低钾性麻痹应给予补钾，但需鉴别高钾性或正常血钾性周期性麻痹。(6)慢性或严重腹泻可致低钾血症，但同时可致脱水和低钠血症，引起肾前性少尿。(7)胃肠道梗阻、慢性胃炎、溃疡病、食道狭窄、憩室、肠张力缺乏、溃疡性肠炎者、不宜口服补钾，因此时钾对胃肠道的刺激增加，可加重病情。(8)传导阻滞性心律失常，尤其当应用洋地黄类药物时。(9)大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时和严重溶血，上述情况本身可引起高钾血症。(10)肾上腺性异常综合征伴盐皮质激素分泌不足。3.高钾血症时禁用。4.用药期间需作以下随访检查：(1)血钾。(2)心电图。(3)血镁、钠、钙。(4)酸碱平衡指标。(5)肾功能和尿量。

警告 心血管影响 心血管血栓性事件 长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的，在APC试验中，与安慰剂相比，本品400mg每日两次，心源性死亡，心肌梗塞或中风复合终点的相对风险（RR）为3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日两次的相对风险为2.5（95%CI：1.0-6.4）（见特别研究-腺瘤息肉研究）。 所有非甾体抗炎药（NSAIDs），包括COX-2选择性和非选择性药品，都可能有类似的风险，已知有心血管疾病或有心血管疾病危险因素的患者，其风险可能更大。为了使接受西乐葆治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量，即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后该马上寻求医生帮助。 尚没有一致的证据证明，使用NSAID所增加的严重心血管血栓性事件的风险，会因同时服用阿司匹林而减轻，同时使用阿司匹林和本品使严重胃