注射用头孢噻肟钠

琥珀酸舒马普坦胶囊

头孢噻肟钠。

化学名称：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。 化学结构式： 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量：413.49

南宁市金马制药厂(有限公司)

湖南九典制药股份有限公司

国药准字H20053245

国药准字H20040699

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。

一、成人及12岁以上儿童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。二、婴儿及幼儿：一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中

单次口服的推荐剂量为50mg（1粒），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。 如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg（2粒）。24小时内的总剂量不得超过200mg（4粒）。

对头孢菌素类过敏者禁用。

1.本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外，其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括（但不仅限于）：各种类型的心绞痛（如稳定型心绞痛中的PRINZMETAL病），所有类型的心肌梗塞，静息性心肌缺血。脑血管病包括（但不仅限于）：中风和一过性的脑缺血发作。外周血管疾病包括（但不仅限于）：肠道缺血性疾病。 　　2.正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。 　　3.舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。 　　4.24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物（如双氢麦角胺或二氢麦角新碱）的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用。 　　5.本品禁用于严重肝功能损害的患者。 　　6.对舒马普坦过敏者禁用。 　　7.禁用于未经控制的高血压患者。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。 老人注意事项： 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

药理作用：舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。 毒理研究 　　遗传毒性：舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 　　生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为5mg/kg（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的一半）。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达60mg/kg/天（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍）未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为100mg/kg/天，静脉给药为2mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。 　　致癌试验：大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍，未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。 【药代动力学】根据国外文献报道： 　　本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比预计值（以25mg剂量为基础）约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。 　　本品的血浆蛋白结合率较低（14～21%）。表观分布容积为2.4L/kg。 　　本品的消除半衰期（t1/2）大约为2.5小时。口服14C标记物后测得，大部分（约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。 　　本品主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAOB抑制剂对本品药代动力学的影响。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4.配制

1.对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。 2.服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。 3.病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。 4.对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发