注射用头孢噻肟钠

注射用甲磺酸罗哌卡因

头孢噻肟钠。

本品主要成分为甲磺酸罗哌卡因。

南宁市金马制药厂(有限公司)

辰欣药业股份有限公司

国药准字H20053245

国药准字H20080546

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

本品用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。急性疼痛控制：用于术后或分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药，局部浸润麻醉。

一、成人及12岁以上儿童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。二、婴儿及幼儿：一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中

甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。本品的推荐剂量（见下表）（根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过8.94mg/ml）。 1、外科手术麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术）： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）15-30，剂量（mg）89.4-178.8，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）2-4。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）15-25，剂量（mg）134.1-223.5，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）3-5。 浓度（mg/ml）11.92，容积（ml）15-20，剂量（mg）178.8-238.4，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）5-15，剂量（mg）29.8-89.4，起效时间（min）10-20。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）5-15，剂量（mg）44.7-134.1，起效时间（min）10-20。 （3）神经干阻滞（如臂丛麻醉）： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）35-50，剂量（mg）208.6-298，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）5-8。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）10-40，剂量（mg）89.4-357.6，起效时间（min）10-25，持续时间（hr）6-10。 （4）浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉）：浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-15，持续时间（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉： 初始剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-20，剂量（mg）23.8-47.6，起效时间（min）10-15，持续时间（hr）0.5-1.5。 维持剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。 追加剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-15，剂量（mg）23.8-35.7。 3、术后镇痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）4-8，剂量（mg）9.52-19.04。 （3）浸润麻醉： 浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）1-100，剂量（mg）2.38-238，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。

对头孢菌素类过敏者禁用。

1、对酰胺类局麻药过敏者禁用。 2、严重肝病患者慎用。 3、低血压和心动过缓者慎用。 4、慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

本品用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。急性疼痛控制：用于术后或分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药，局部浸润麻醉。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1、罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的，除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和不小心注射入血管可引起严重的全身反应。 2、过敏反应：对酰胺类的局麻药是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）神经并发症，神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。 3、急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物学浆浓度豁然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应，曾有一例患者因左≥臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。 4、大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关，在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%恶心发生率为25%。一般临床报道不良反应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4.配制

1、区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的诊断和治疗。有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。对驾驶及操作机械的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济失调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠关于孕妇使用罗哌卡因后对胎儿生长的影响尚无临床实验，建议慎用。分娩时使用罗哌卡因作为产科麻醉或镇痛已有充分的实验报告，未见任何副作用。哺乳在人乳中罗哌卡因或其代谢物的分泌状况未曾研究。根据大鼠实验中乳汁/血浆浓度的比值，估计幼鼠日摄入最为其母鼠剂量的4%。假设在人类乳汁/血浆浓度比值与大鼠相同，则母乳哺育的婴儿所摄入罗哌卡因的量较妊娠时有孕妇子宫中接受的剂量要低得多。 3、儿童用药：本品目前尚无研究资料。 4、老年用药：参见［用法与用量］，或遵医嘱。 5、药物过量： （1）急性全身性毒性：意外将麻醉药注入血管，可能立即产生毒性反应。当给药过量时需要1-2小时才达到血浆峰值浓度，达峰时间取决于注射部位，因此中毒症状会延迟出现。全身性中毒反应可能包括中枢神经系统和心血管系统。中枢神经系统中毒是通过逐渐加重的症状和体征逐步反映出来。最先出现的症状是视觉和听觉受干扰，口周麻木、头昏、轻微头痛、麻刺感、平衡失调。语言障碍、肌肉僵直和肌肉振颤是非常严重的症状，可能是惊厥急性发作的先兆，这些症状不要和神经官能症行为相混淆，这些症状出现后，会出现意识丧失和癫痫发作的惊厥，时间持续几秒钟到几分钟。由于突然惊厥引起的肌肉活动增加和对呼吸的影响，会立即产生缺氧和炭酸增多的症状，在有些情况下会出现窒息，呼吸和代谢性酸中毒会增加局麻的毒性作用。局麻药物通过中枢神经系统和代谢途径的重新分布，使机体得到恢复，一般来说，只要未注射大量的药物，机体就可以很快得到恢复，发生心血管系统中毒情况更为严重，全身高浓度麻醉药会引起低血压、心动过缓、心律失常甚至心跳停止。在志愿者静脉注射罗哌卡因会引起心脏传导和心肌收缩抑制的症状。除非病人使用一般的麻醉药和大量的镇静剂如安定、巴比妥钠，中枢神经系统中毒的现象一般会在心血管毒性作用产生前出现。 （2）急性中毒的治疗：如果出现急性全身中毒的现象必须立即停止注射麻醉药，如果发生惊厥，必须治疗，治疗的目的供氧，终止惊厥和维持体循环，必要时给与面罩供氧辅助通气。如果在15-20秒内惊厥没有自动停止，必须静脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg硫喷妥钠可快速终止惊厥发作，也可选择起效缓慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很的终止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和控制通气，如果确实出现心血管系统抑制症状（如低血压、心动过缓），可静注5-10mg麻黄素，必要时2-3分钟重复推注。如果出现循环衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当供氧、通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生命是特别重要的。