依诺沙星胶囊

卡培他滨片

主要成分为依诺沙星。化学名称：1-乙基-6-氟-1,4二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羟酸倍半水合物。【成份】分子式：C15H17FN4O3分子量：347.35

本品主要成份为卡培他滨。

郑州卓峰制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H19983097

国药准字H20133365

适用于由敏感菌引起的1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。

 1.结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV)。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS)，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。  2.结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结肠癌的一线治疗。  3.乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。  4.乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解)，或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。  5.胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或转移性胃癌的一线治疗。

口服。成人常用量：1．支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。3．单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。4．肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。5．伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

推荐剂量：每日2.5g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小...

对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。

本品的副反应可能与以下情况有关：  1.消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的（3-4级）副反应相对少见。  2.皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。  3.全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。  4.神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。  5.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。  6.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。  7.其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳。 儿童用药：

适用于由敏感菌引起的1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。

 1.结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV)。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS)，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。  2.结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结肠癌的一线治疗。  3.乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。  4.乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解)，或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。  5.胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或转移性胃癌的一线治疗。

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

1.药理作用： 正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2′-脱氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是DNA合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸(UTP)的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处理和蛋白质的合成。 2.毒理研究： 目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌(Ames试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT基因突变分析)突变。卡培他滨在体外对人体外周血淋巴细胞有致断裂作用，而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变，还在小鼠体内的微核试验中引起染色体异常。 在小鼠的生育能力和总繁殖表现的研究中，口服卡培他滨760mg/kg/天扰乱了发情期并导致生育能力下降。在

1．与食物同服可能影响本品的口服吸收，宜空腹服用或进餐前至少1小时，餐后至少2小时服用本品。胃酸的减少也可能使本品的口服后吸收减少。2．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6．肝功能减

需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。