洛伐他汀片

左卡尼汀口服溶液

洛伐他汀。化学名称为：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯分子式：C24H36O5分子量：404.55

本品主要成份为左卡尼汀。    化学名称：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐  分子式：C7H15N03  分子量：161.20

永信药品工业(昆山)股份有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

国药准字H20058917

注册证号H20171307

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

成人常用量口服：20mg(1片)，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg(4片)。

口服，用餐时服用。 成人：对于体重为50kg的个体，左卡尼汀的推荐剂量为1～3g...

1.对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

长期口服左卡尼汀的过程中有可能出现各种轻度胃肠道反应，包括短暂性恶心和呕吐、腹部痛性痉挛和腹泻。轻度肌无力仅见于接受卡尼汀治疗的尿毒症患者。通过缓慢给药后稀释后给药可避免胃肠道不良反应。降低给药剂量常可缓解或消除用药相关的体臭和胃肠道症状。用药第一周及每次增加剂量后，应注意观察用药的耐受性。 不论患者是否有癫痫发作病史，已有患者在口服或静脉注射左卡尼汀用药期间发生癫痫的报道。报道显示，在有癫痫发作史的患者中，其癫痫发作的频率和/或严重程度增高。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：在大鼠和家兔进行的生殖毒性研究中，采用的剂量高达人体剂量的3.8倍（根据体表面积的用药量），无证据表明左卡尼汀有损害生育力的作用或对胎仔产生危害。但是，本品未在孕妇中进行足够和设计完善的对照研究。 由于动物生殖毒性研究的结果并不完全适用于人体，因此，对于妊娠期妇女，只有在确实必要时方可使用本品。 哺乳期妇女：目前还未在哺乳期妇女中进行左卡尼汀补充疗法的研究。 在乳牛总进行的研究表明，随着外源性左卡尼汀的补充，牛乳中左卡尼汀的浓度也有提高。因此，在考虑是否对哺乳期妇女进行左卡尼汀

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

本品用于治疗原发性系统卡尼汀缺乏症。报道病例中，临床表现包括反复发作的Reye样脑病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相关症状包括骨骼肌张力减退、肌无力和发育停滞。原发性卡尼汀缺乏症的诊断要点为患者血清、红细胞和/或组织中卡尼汀水平低，且患者没有原发性脂肪酸或有机酸氧化缺陷（见临床药理部分）。在部分患者，特别是表现为心肌病的那些患者中，补充卡尼汀可快速缓解疾病的症状和体征。除卡尼汀外，还应根据患者病情予以支持治疗和其他治疗措施。 本品也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。

1.本品常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。6他汀类药品的上市后检测中有高血糖反应，糖耐量异常，糖化血红蛋白水平高，新发糖尿病，血红控制恶化的报告，部分有低血糖反应的报告。7上市后检测：他汀类药品的国外上市后检测中有罕见的认知障碍的报告，表现为记忆力丧失，下降，思维混乱等，多为非严重，可逆性反应，一般停药后可恢复。

药理作用： 临床药理： 左卡尼汀是哺乳动物能量代谢环节中必不可少的一种天然物质。左卡尼汀可促进长链脂肪酸进入细胞线粒体，为脂肪酸氧化和随后的能量产生过程运送底物。除大脑外，人体所有组织均以脂肪酸作为能量来源，尤其在骨骼肌和心肌细胞中，脂肪酸是主要的能量来源。 原发性系统性卡尼汀缺乏症表现为血浆、红细胞和/或组织中左卡尼汀的浓度降低。虽然目前仍未能区分哪些症状就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些症状是因有机酸血症引发的，但两者所引发的症状都可能在左卡尼汀治疗后改善。文献报道指出，在因脂肪酸和/或特定有机酸代谢异常而出现酰基辅酶A酯类生物积累的患者中，卡尼汀能促进过量有机酸或脂肪酸的排泄。 继发性卡尼汀缺乏症由先天性代谢缺陷所导致。卡尼汀可减轻因先天性代谢异常所致的有毒有机酸的蓄积，上述症状可见于戊二酸尿症Ⅱ型、甲基丙二酸尿症、丙酸血症和中链脂肪酰基辅酶A脱氢酶缺乏症。在这些患者中，因体内酰基辅酶A化合物蓄积导致中间代谢中断，而发生自身中毒。随后酰基辅酶A化合物水解形成其游离酸，从而导致酸中毒，并酰基左卡尼汀则能快速的被排泄。从生化角度而言，卡尼汀缺乏症是指血浆中游离卡尼汀浓度异常降低，出生一周后

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时，本品剂量应减少。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗

卡尼汀口服过快可能会导致胃肠道反应。左卡尼汀口服液可单独服用，也可溶解于其他饮品或液态食物中服用。服用过程中应缓慢，且每日用药过程中应合理安排用药间隔以达到最大程度的耐受。 目前尚未在肾功能不全患者中评价口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潜在毒性的代谢产物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通过尿液排泄，因此，肾功能严重受损或接受透析的晚期肾病患者长期口服大剂量的左卡尼汀可能会导致这些代谢产物在体内蓄积。