洛伐他汀片

他克莫司软膏

洛伐他汀。化学名称为：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯分子式：C24H36O5分子量：404.55

他克莫司。

永信药品工业(昆山)股份有限公司

Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

国药准字H20058917

国药准字J20100016

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

成人常用量口服：20mg(1片)，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg(4片)。

成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全...

1.对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

1、在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。 在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、 0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。 儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。（带状疱疹(Herpes Zoster)是由水痘带状疱疹病毒引起的急性炎症性皮肤病，中医称为“缠腰火龙”、“缠腰火丹”。民间俗称“蛇丹”、“蜘蛛疮”。）通常为疣。 在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

1.本品常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。6他汀类药品的上市后检测中有高血糖反应，糖耐量异常，糖化血红蛋白水平高，新发糖尿病，血红控制恶化的报告，部分有低血糖反应的报告。7上市后检测：他汀类药品的国外上市后检测中有罕见的认知障碍的报告，表现为记忆力丧失，下降，思维混乱等，多为非严重，可逆性反应，一般停药后可恢复。

药理作用 他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。（波动能量的传递，需要某种物质基本粒子的准弹性碰撞来实现。这种物质的成分、形状、密度、运动状态，决定了波动能量的传递方向和速度，这种对波的传播起决定作用的物质，称为这种波的介质。）毒理作用 在为期26周的大鼠实验和为期28 天的家兔实验中，每天外用他克莫司软膏（0.03% - 1%）后，在显微镜下观察到皮肤变化（增生、表皮

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时，本品剂量应减少。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗

一般注意事项 本品在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用本品治疗前，应首先清除治疗部位的感染灶。 特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染，包括疱疹性湿疹（卡波济水痘样疹），使用本品治疗可能会增加带状疱疹病毒感染（水痘或带状疱疹）、单纯疱疹病毒感染或疱疹性湿疹发生的风险。如果存在这些感染，应对本品治疗的利益与风险的平衡进行评估。 在临床研究中报告了33例淋巴结病（占0.8%）通常与感染有关（尤其是皮肤感染），在给予相应抗生素治疗后缓解。这33例患者中大多数有明确的病因，或最终消退。接受免疫抑制剂治疗（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者发生淋巴瘤的危险性增加，因此，接受本品治疗并出现淋巴结病的患者应调查其淋巴结病的病因。如果没有明确找到淋巴结病的病因，或患者同时患有急性传染性单核细胞增多症，应考虑中断使用本品。对发生淋巴结病的患者应进一步观察以确保淋巴结病消退。 紫外线致癌作用的增强不一定依赖于光毒性作用机制。尽管没有观察到对人体的光毒性（参见不良反应），但在一项动物光致癌性研究中，本品缩短了皮肤肿瘤发生的时间（见非临床毒理研究）。因此，患者应尽量减少或避免自然光或