美沙拉秦栓

恒康正清 (复方聚乙二醇电解质散(I))

美沙拉秦，其化学名为： 5-氨基水杨酸 　　分子式：C7H7NO3  　　分子量：153.1

本品为复方制剂，其组成为聚乙二醇4000、硫酸钠、碳酸氢钠、氯化钾、氯化钠。

Vifor AG Zweigniederlassung Me

江西恒康药业有限公司

注册证号H20140948

国药准字H20020031

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

术前肠道清洁准备；肠镜、钡灌肠及其它检查前的肠道清洁准备。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。

1.配制方法(每1000ml):取本品1盒(内含A、B、C各1小包),将盒内各包药粉一并倒入带有刻度的杯(瓶)中,加温开水至1000ml,搅拌使完全溶解,即可服用。 2.服用方法及用量:术前肠道清洁准备,用量为3000～4000ml,首次服用600～1000ml,以后每隔10～15分钟服用1次,每次250ml,直至服完或直至排出水样清便。 3.肠镜、钡灌肠及其它检查前的肠道清洁准备,用量为2000～3000ml,服法相同。

1．本品耐受性良好，主要不良反应为： 　　（1）消化系统：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等； 　　（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等； 　　（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）。 　　（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。  　　2．其他不良反应： 　　（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛； 　　（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高； 　　（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等； 　　（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

肠道梗阻、肠穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性肠炎、中毒性巨结肠患者禁用。对本品各组份过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。 儿童用药：由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。 老年用药：高龄患者用本品应酌减。

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

术前肠道清洁准备；肠镜、钡灌肠及其它检查前的肠道清洁准备。

美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 　　大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg·d）和中剂量（240mg/kg·d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg·d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

1.据国外文献报道：在调查总病例11,866例中，有298例（2.51%）出现了副作用，主要的副作用是：呕吐100件（0.84%）、腹胀55件（0.45%）、恶心54件（0.46%）、冷感40件（0.34%）、嗳气37件（0.31%）等。另外，化验检查出现异常的有157例（1.32%）224件，主要是尿酮体阳性28件（0.24%）、AST升高22件（0.19%）、ALT升高22件（0.19%）、LDH升高16件（0.13%）。 前日给药法用法追加的比较试验结果：给药的147例中，有130例（88.4%）出现了副作用（包括化验检查异常），主要是腹胀92件（68.6%）、呕气52件（35.4%）、腹痛34件（23.1%）、冷感40件（27.2%）、疲倦20件（13.6%）、头晕15件（10.2%）、呕吐9件（6.1%）、头痛7件（4.8%）、失眠（只出现于前日给药者）6件（4.1%）、胆红素升高6件（4.1%）、AST上升4件（2.7%）、ALT上升2件（1.4%）等。另外，在本项中，将不能否定因果关系的所有症状和体征都视为副作用。 2.严重的副作用： （1）休克、过敏样症状：有时引起休克、过敏样症状，所以要充分进行观察，出现颜面苍白、血压下降、呕吐、持续呕气、不舒服、眩晕、发冷、荨麻疹、呼吸困难、颜面浮肿等时要进行适当的处置。 另外，让患者在家中服用时，应参照【注意事项】中第12项，指导患者服药。 （2）肠穿孔：因为有时引起肠穿孔，所以要充分进行观察，出现异常时要停止给药，进行适当的处置。 另外，让患者在家中服用时，应参照【注意事项】中第12项，指导患者服药。 （3）低Na血症：由于呕吐，可引起低Na血症，有时出现意识障碍、痉挛等，所以，出现这样的症状时，要进行补充电解质等适当的处置。 另外，让患者在家中服用时，应参照【注意事项】中第12项，指导患者服药。 3.其他的副作用：（详见说明书）

（1）使用本品应进行监测。 　　（2）在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就经该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。 　　（3）治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。 　　（4）肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。 　　（5）包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。

1.严重溃疡性结肠炎患者慎用。 2.有肠道狭窄或便秘等肠内容物潴留的患者，应在确认给药前日或给药当日有排便后谨慎给药，以免引起肠内压升高。 3.冠心病、陈旧性心肌梗塞或肾功能障碍的患者慎用。 4.当服用约1升后仍未排便时，在确认没有呕吐、腹痛之后才可以重新给药，并密切观察，直至排便。 5.服药时间：宜于术前或检查前4小时开始服用，其中服药时间约为3小时，排空时间约为1小时。 6.服药前3～4小时至手术或检查完毕，患者不得进食固形食物。 7.服药后约1小时开始排便，此间患者活动应方便如厕。 8.严格遵守本品配制方法。 9.按服用方法及用量服药，每次服药时应尽可能快速服完。 10.开始服药1小时后，肠道运动加快，排便前患者可能感到腹胀。如有严重腹胀或不适，可放慢服用速度或暂停服用，待症状消除后再继续服用直至排出水样清便。 11.有肠管憩室的患者，由于肠道内压升高，有引起肠穿孔的报告，所以须特别注意慎用。 12.在自己家服用时要注意以下几点： 1）出现副作用时，有时对应比较困难，所以，应指导患者避免一个人在家服用。 2）指导患者在刚开始饮用第2-3杯时，应慢慢服用，注意是否出现过敏样症状。 3）应向患者说明本药有消化道症状（恶心、呕吐、腹痛等）和休克、过敏样症状等副作用，出现这种症状时，要停止服药，立即接受治疗。 4）使用胰岛素、口服降血糖药患者的给药：对于用胰岛素、口服降血糖药控制血糖的患者，应避免在检查前日给药，而应该在检查当日边充分观察边给药。另外，胰岛素、口服降血糖药的使用应该在当日饭后进行（由于限制饮食，有引起低血糖的可能性）。 5）对药物吸收的影响：本药的肠道洗净作用有妨碍经口给药其他药物的吸收的可能性。所以，要注意给药时间。另外，对于正在使用药物吸收障碍会成为临床上重大问题的药物的患者，应该在医院内边充分观察边给药。 13.配成的溶液宜冰箱保存，在48小时内使用，过时弃之。