注射用头孢唑肟钠

噻托溴铵粉吸入剂

本品主要成分为头孢唑肟钠。

本品主要成份为噻托溴铵。辅料：乳糖。

国药集团致君(深圳)制药有限公司

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

国药准字H20059271

进口药品注册证号H20100194

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

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对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

1.循环系统：偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。2.神经系统：偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安感、头昏、眩晕等。3.消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。4.过敏反应：偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。5.其它：偶见口渴、疲劳、倦怠感等。6.耐受性：常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用噻托溴铵的临床资料。动物试验显示与母体毒性有关的生殖毒性 (参见临床前安全性资料 (毒理学) ) 。尚未明确人类是否存在上述潜在风险。因此，思力华应只在具有明确适应症的情况下用于孕妇。尚未明确噻托溴铵在人类是否会分泌到乳汁中。尽管针对啮齿类动物的试验显示仅有少量噻托溴铵分泌进入乳汁，但是不推荐在哺乳期使用思力华。噻托溴铵是长效化合物。在决定继续还是中断哺乳，抑或继续还是中断思力华治疗时，应权衡母乳喂养对婴儿的受益和思力华治疗对该女性的受益。 儿童用药：早产儿和新生儿

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

1.药理作用：噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍)，对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍)，有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d的噻托溴铵(按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍)，增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

1.慎用： (1)心血管功能紊乱者。 (2)糖尿病患者。 (3)使用洋地黄者。 (4)肝功能不全者。 (5)低钾血症患者。 (6)嗜铬细胞瘤患者。 (7)肾功能不全者。 (8)甲状腺功能亢进症患者。 (9)高血压患者。 2.依病情及年龄调节剂量。 3.正确使用本品无疗效时应停药。