注射用头孢唑肟钠

哈特 (去羟肌苷咀嚼片)

本品主要成分为头孢唑肟钠。

本品主要成份去羟肌苷。

国药集团致君(深圳)制药有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

国药准字H20059271

国药准字H20030875

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小时1次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时1次。2.6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时1次。3.肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时1次；肾功能中度损害的患者(Clcr为5～49ml/分钟)常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时1次；肾功能重度损害需透析的患者(Clcr为0～4ml/分钟)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。本品可用注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟～2小时。

剂量：本品应在餐前至少30分钟给药，或在用餐2小时以后，空腹服用。无论是每日一次，还是每日两次，为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被胃酸降解，每次至少应服用两片相应的剂量，充分咀嚼。为避免胃肠道的不良反应，患者每次服药不应超过4片。成人：推荐剂量按体重和每日一次，每日两次的治疗方案。体重≥60kg，一次200mg，一日两次;或一次400mg，一日一次。体重<60kg，一次12.mg，一日两次;或一次250mg，一日一次。除非患者有肾功能减退，不应使用每日一次治疗方案儿童：儿童患者的推荐剂量为120mg/m2，每日两次。儿童的每日一次治疗方案尚无数据。剂量调整：一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常，患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。胰腺炎被确诊后，应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状，待中毒症状消退后，患者仍能耐受减量的本品治疗。重复使用后，若再出现外周神经病变，应考虑完全停止本品治疗。肾功能损害的患者服用本品，因清除速率降低，剂量需作调整。肾功能损害患者的推荐用药剂量和用药间隔时间列在表3。鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径，若儿童患者肾功能损害，其去羟肌苷的清除率也将随之而改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。连续腹膜透析或血液透析的患者：建议使用1/4常规剂量给药(参阅表3肌酐清除率小于10ml/min患者的推荐剂量)。血液透析后，不需要再补充给药。

对本品及其他头孢菌素过敏者禁用。

对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。

本品用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV(人免疫缺陷病毒)感染。

1.皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2.碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。 3.贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4.偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。 5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 6.注射部位烧灼感、蜂窝织炎、静脉炎(静脉注射者)、疼痛、硬化和感觉异常等。

1.胰腺炎:无论是否接受过治疗，也无论免疫抑制的程度，单独使用或者合用本品，均会产生致命或非致命的胰腺炎，若怀疑患者患有胰腺炎，应暂停使用。一旦确定有胰腺炎，应停止使用。合用司他夫定的患者，无论是否同时合用羟基脲，发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命，必须使用有胰腺毒性的药物时，建议暂停使用本品。有胰腺炎危险因素的患者，尽量避免使用。一定需要使用时，需格外小心。HIV感染的晚期患者，其发生胰腺炎的可能性高，需密切观察。肾功能损害的患者，若剂量不作调整，也较容易发生胰腺炎。胰腺炎的发生率与剂量有关。在Ⅲ期研究中发现，若剂量超过推荐剂量，其发生率为1%到10%，而采用推荐剂量时的发生率为1%到7%。小儿研究发现，首次剂量低于300mg/m2/日时，胰腺炎发生率为3%(2/60)。高剂量时，发生率为13%(5/38)。儿童患者出现胰腺炎症状或体征时，应暂停使用本品。一旦确诊有胰腺炎，应停止使用。2.乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大:单独使用核苷类药物或者联合用药，包括去羟肌苷和其他抗病毒药物，均会产生乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大，甚至会引起死亡。这些情况多发生在女性。肥胖和长期的核苷摄入可能是引起上述情况的危险因素。若患者有患肝脏疾病的危险因素，使用本品需谨慎。因这些情况也发生在无危险因素的患者，所以用药也需注意。临床上或实验室检查一旦出现乳酸性酸中毒或明显的肝毒性(包括肝肿大和脂肪变性，转氨酸可能不升高)，本品治疗应暂缓。3.视网膜改变和视神经炎:在成人和儿童患者，均有视网膜改变和视神经炎的发生，服用本品的患者应定期接受视网膜检查。4.全身性反应:脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤和发烧。..消化系统:厌食、消化不良和腹胀。6.外分泌腺:涎腺炎、腮腺肿大、口干和眼干。7.造血系统:贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。8.代谢:糖尿病、低血糖和高血糖。9.肌肉骨骼系统:肌肉疼痛(伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高)、引起肾功能衰竭而需血液透析的横纹肌溶解。关节痛和肌肉病变。

1.拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 2.对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。 4.有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。 5.虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。 6.与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 7.一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。 8.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。

1.外周神经病变:本品治疗，可出现外周神经病变，表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者﹑有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。2.本品应在用餐30分钟以前，或在用餐2小时以后，空腹服用。3.肾功能损害患者:肾功能损害患者(肌酐清除率<60mL/分钟)，因药物的清除率降低，较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子，若长期使用，会加重患者的镁负荷。4.肝功能损害患者:肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学，现还未明确，因此，这些患者服用本品时，需明确观察其毒性。..高尿酸血症患者:本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度，必须暂停使用本品。6.单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎，甚至会导致死亡。7.本品可导致外周神经病变，外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期﹑有神经病变病史的患者，较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生，需改变本品剂量或停止使用。8.本品与其他有相似毒性的药物合用时，其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。9﹑在服用某些药物或其他物质时，包括饮酒都可能增加本品的毒性，应谨慎。10.为保证胃中的酸中和，每次至少服用两片，为避免过多的抗酸成分引起胃肠道的副使用，每次剂量不要超过4片。11.本品不能治愈HIV感染，他们仍会患HIV感染引起的疾病，如机会致病菌感染。患者在使用本品时，仍需看医生。另外，服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前，本品治疗的长期效果不明。