注射用更昔洛韦

醋酸去氨加压素片

本品主要成份更昔洛韦。

醋酸去氨加压素。

江苏康缘药业股份有限公司

海南中和药业股份有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20103402

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

1.用于治疗中枢性尿崩症。服用本品后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。 2.本品用于治疗6岁或以上患者的夜间遗尿症。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

剂量因人而异，应区分调整。治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为为每次...

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

使用醋酸去氨加压素时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症，有/无伴随以下迹象和症状（头痛、恶心/呕吐、血清钠降低、体重增加，更严重者可引起抽搐）。 　　治疗夜间遗尿症和尿崩症时，常见的不良反应有头疼、腹痛和恶心；罕见皮肤过敏反应、低钠血症和情绪障碍；仅有个别全身过敏反应的报道

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 　　有限的数据（对53例患尿崩症的孕妇进行的研究）证实，醋酸去氨加压素对孕妇及胎儿/新生儿的健康没有影响。至今仍没有其他相关的流行病学数据。对实验动物的研究不能证明药物对孕妇、胚胎/胎儿形成、分娩和产后阶段具有直接或间接影响。因此孕妇慎用。 　　哺乳期妇女 　　经鼻腔给予高剂量醋酸去氨加压素（300微克）后测试母乳，显示醋酸去氨加压素可分泌至乳汁，但婴儿从乳汁吸收的量很少，且低于影响利尿作用所需的量。尚不明确重复给药后醋酸去氨加压素是否在乳汁中蓄积。 儿童用药：醋酸去氨加压素片

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

1.用于治疗中枢性尿崩症。服用本品后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。 2.本品用于治疗6岁或以上患者的夜间遗尿症。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。 　　毒性 　　若大量饮水，即使使用普通剂量也会引起水中毒。剂量范围从0.3微克/千克（静脉注射给药）到2.4微克/千克（鼻腔内给药），曾导致成人和儿童出现低钠血症和抽搐；另一方面，对5月龄婴儿鼻腔给药40微克或5岁儿童鼻腔给药80微克，均没有影响。对新生婴儿肠外给药4微克，出现少尿症状和体重增加。 　　临床前安全性资料 　　醋酸去氨加压素的安全性监测过程和安全性概要未有异常发现。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1.急迫性尿失禁患者：器官病变导致的尿频或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石/膀胱癌）；烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。 2.醋酸去氨加压素片用于治疗夜遗尿时，应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和/或低钠血症及其并发症状（头疼、恶心/呕吐和体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗直到患者完全康复。 3.老年人、血钠水平低和24小时尿量多（多于2.8～3.0升）的患者发生低钠血症危险性较高。 4.在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平： 　　－与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如：三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时， 　　－与非甾体抗炎药（NSAIDs）合用时。 5.治疗期间，出现体液和/或电解质失衡急性并发症（如：全身感染、发烧和肠胃炎）时，应立即停止治疗。