注射用更昔洛韦

诺扬 (酒石酸布托啡诺鼻喷剂)

本品主要成份更昔洛韦。

酒石酸布托啡诺。 化学名称为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3，14-二羟基码啡喃D-(-)-酒石酸(1：1)盐。 酒石酸布托啡诺鼻喷剂，定量喷雾于鼻腔粘摸给药，是10mg/ml的酒石酸布托啡诺的水溶液。该水溶液含有氯化钠、柠檬酸、氯苄乙胺等成分，经氢氧化钠调节ph值为4.5，每次平均喷量为1.0mg酒石酸布托啡诺。

江苏康缘药业股份有限公司

上海恒瑞医药有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20046359

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

每次1～2喷，每日3～4次。一般情况下，初始剂量为1mg（一喷的喷量）。如果60～90分钟没有较好的镇痛作用，可再喷1mg（一喷的喷量）。如果需要，初始剂量3～4小时后可再次给药。 病人剧痛时，初始剂量可为2mg（二喷的喷量）。病人可止痛休息和保持睡意，这种情况3～4小时不要重复给药。 老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg（一喷的喷量）以内，如有需要，在90～120分钟再给药1mg（一喷的喷量）。这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定，不必固定给药间隔时间，间隔时间一般应不少于6小时。 使用方法： 1．拉掉鼻喷器的盖子，从其颈部移去安全夹，摇动药瓶。将两个指头放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力揿压阀门，直至出现良好的喷雾状态。 2．清洁鼻孔，使鼻孔通畅。 3．将喷头伸入鼻孔大约1cm深，头部略向前倾，用食指堵住另一个鼻孔，合拢嘴部，轻轻吸气的同时，强而快的揿压阀门，喷入规定量的药物，喷雾结束后，从鼻部移开喷鼻器，仰头，轻轻吸气数秒钟。若需增加剂量，换另一鼻孔重复上述步骤。 4．用药后15分钟内，不要擤鼻涕。 5．用毕后，擦净喷头，按顺序装上安全夹，盖上瓶盖。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

1、对酒石酸布托啡诺和氯苄乙胺高度敏感的人禁用。 2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。 3、年龄小于18岁患者禁用。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐，发生率在1％左右。考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告： 全身：虚弱、头痛、热感。 心血管系统：很少见病人低血压性晕厥，血管舒张、心悸。 消化系统：厌食、口干、胃痛、便秘。 神经系统：异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状；意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。 呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。 皮肤：多汗、瘙痒、皮疹/风团。 泌尿系统：排尿困难。 特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1、喷剂如果48小时以上（包括48小时）未使用，使用前应轻摇1～2下。 2、用药后15分钟内，不要擤鼻涕。 3、对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的病人慎用。 4、脑损伤和颅内压升高的患者慎用。 5、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长至6～8小时，随后的剂量随病人反应调整，而不是按固定方案给药。 6、对心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时应立即停药。 7、本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋中枢神经系统药物或患有中枢神经系统疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。 8、使用本品时，禁止喝酒。开车和操作有危险性的机器时小心使用。 9、请将鼻喷剂放在儿童不易触及的地方。