注射用更昔洛韦

巴氯芬片

本品主要成份更昔洛韦。

化学名称：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

江苏康缘药业股份有限公司

卫达化学制药股份有限公司

国药准字H20045617

注册证号HC20171015

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

初剂量为一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出现。最高量为天8片(80mg)。可以下列方式逐次给药:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加剂量；但每天最高剂量不得超过80mg(20mg,一天4次)，或遵医嘱。当需要停用时，要逐渐地减少剂量以避免副作用产生。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

本品有中枢神经系统(CNS)抑制作用，会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。其它较少见的报告如下:1.神经精神方面:混乱、头痛、失眠。2.心血管方面:低血压。3.胃肠道方面:恶心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿频。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇:只有动物试验，尚未做人体试验，所以只有在使用本品明确地比对胎儿的危险还重要时才使用。哺乳期妇女:本品是否会从乳计中分泌尚不清楚，但是根据般原则，服药的患者不宜授乳，因为很多药物会从乳汁中分泌出。儿童用药：12岁以下儿童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因为对于有癫痫及癫痫既往史的患者有诱发发作的可能性，因此，给予儿童本药应注意。老年用药：老年人生理机能低下，低剂量时即会造成肌力低下、倦怠感等症状，所以开始时应观察症状并以低剂量给药。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

1.本品能同时抑制脊柱水平处单突触和多突触(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使传入端产生高度极化。2.本品为神经传导抑制剂gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.动物研究，有CNS抑制作用。4.可减轻由于多发性硬化症(multiple sclerosis)的痉挛症状，特别是用于解除曲肌痉挛和并发的疼痛，阵挛和肌肉震颤。5.对脊髓损伤和其它脊髓疾病有效。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1.突然停药会产生幻觉和癫痫发作，所以要停药时需逐渐地减少剂量。 2.肾功能不良者:因本品大部份以原型由肾脏排出，给药时要注意，可能必须要降低剂量。 3.中风患者:这些患者对本品的耐受性较差。 4.本品有镇静作用，所以患者服药后，驾驶汽车或操作机器时特别要注意。 5.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能触及的地方。