注射用更昔洛韦

醋酸曲普瑞林

本品主要成份更昔洛韦。

本品主要成分为醋酸曲普瑞林。

江苏康缘药业股份有限公司

成都天台山制药有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20052269

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于治疗一般需要把性类固醇血药浓度降低至去势水平而达治疗效果的病例，激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术（ART）。例如体外授精术（IVF），注射用醋酸曲普瑞林用于前列腺癌、治疗转移性前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症、手术前子宫肌瘤的预处理。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、常用剂量：每天一次皮下注射0.5mg，连续七天；然后每天一次皮下注射0.1mg，作为维持剂量。 2、体外受精术（IVF）：每天一次皮下注射0.5mg，七至十天；然后每天一次皮下注射0.1mg。 注射用醋酸曲普瑞林： 1、给药方法和途径：本品仅可肌肉注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。 注意：请严格按照下附的图示进行复溶操作，任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。 2、剂量： （1）前列腺癌：一次1支，每4周注射一次。 （2）性早熟：按体重一次50μg/kg，每4周注射一次。 （3）子宫内膜异位症：应在月经周期的前5天开始治疗。 ①注射次数：一次1支，每4周注射一次。 ②疗程：根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。 （4）女性不孕症：在月经周期第2天肌肉注射1支。当垂体去敏后（血浆雌激素＜50pg/ml），一般在注射本品后15天，开始联合使用促性腺激素治疗。 （5）手术前子宫肌瘤的预处理：治疗应在月经周期的前5天开始。注射次数：每4周注射一次，每次1支。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

1、曲普瑞林不可用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人。 2、对本品任何成份过敏或对促性腺激素释放激素（GnRH）及其类似物过敏的患者禁用。 3、在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于治疗一般需要把性类固醇血药浓度降低至去势水平而达治疗效果的病例，激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术（ART）。例如体外授精术（IVF），注射用醋酸曲普瑞林用于前列腺癌、治疗转移性前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症、手术前子宫肌瘤的预处理。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

醋酸曲普瑞林注射液： 由于激素的产生被抑制而可能引起的药理副作用包括： 1、男性：热潮红、阳痿及性欲减退。 2、女性：热潮红，阴道干涸、交媾困难、出血斑及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。但是，一般在治疗停止后六至九个月均可完全恢复正常。 3、其他少见的副作用：注射部位局部反应、轻微过敏症状（发烧、发痒、出疹、过敏反应）、男子女性型乳房、出血斑、头痛、疲惫及睡眠紊乱。上述的副作用，一般比较温和，停药后将会消失。 注射用醋酸曲普瑞林： 1、男性：治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1-2周后这些症状会消失。治疗过程中，最常报导的不良反应（潮热、性欲下降和阳萎）与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。 2、女性：治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛，痛经)加重，1-2周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激，有可能出现卵巢肥大，盆腔疼痛和／或腹痛。治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降，性交困难与垂体－卵巢阻断有关。罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。 3、男、女性：报导有过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒。罕见有Quincke水肿（昆克水肿）发生。一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。长期使用GnRH类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。 4、儿童：卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有报导出现过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒，罕有Quincke水肿发生。一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。即使治疗收到满意效果时也可能出现以上不良反应。如患者发生以上不良反应或本说明书未列出的不良反应，请立即通知医生。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

醋酸曲普瑞林注射液： 治疗时应密切监测性类固醇血清水平。 1、男性：少数病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂增加，可能会引起暂时性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二症状的恶化。因此，在治疗的第一周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素的药物可防止血清睾丸酮水平暂时性增加。对有关症状，可对症治疗。 2、女性：治疗前必须确认病人并未怀孕。在治疗期的第一个月里，病人应使用激素类以外的方法来避孕。女性在使用曲普瑞林治疗期间，不得服用含雌激素类药物，在治疗子宫肌瘤时，需经常使用如超声影象技术的方法，测量子宫及肌瘤的大小。有少数病例，当子宫迅速缩小，其速率与肌瘤缩小的速率比较不成比例时，会引起出血及脓毒症。为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡的病人更应特别留意。 注射用醋酸曲普瑞林： 1、包装如有破损，禁止使用。 2、无菌，限一次性使用。 3、按要求使用上述注射器和注射针。 4、注射部位无感染。 5、男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重（尤其是骨痛）。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者（参见“不良反应”）。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。 6、女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查（参见“不良反应”）。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常；应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。 7、运动员慎用。