注射用更昔洛韦

沙丁胺醇

本品主要成份更昔洛韦。

本品的主要成分为沙丁胺醇。

江苏康缘药业股份有限公司

苏州弘森药业股份有限公司

国药准字H20045617

国药准字H32022486

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 沙丁胺醇吸入气雾剂： 1、使用方法： （1）使用时除去罩壳帽，配套安装。 （2）使用时，瓶身倒置，摇匀。 （3）缓慢呼气。 （4）将罩壳口含在口中，对准咽喉，在深深吸气的同时立即揿压阀门，使药雾充分吸入。 （5）屏息十秒，以便使药物充分发挥作用。 （6）如需再次吸入，至少等一分钟后，再按图示4、5、6重复操作。 2、一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。每次吸入100-200μg，即1-2揿，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8揿。 硫酸沙丁胺醇片： 口服。成人每次2-4mg，一日3次。 硫酸沙丁胺醇缓释胶囊： 口服。成人：推荐剂量为一次8mg，一日2次。儿童用量遵医嘱酌减。 硫酸沙丁胺醇注射液： 静脉注射，一次0.4mg（1支），用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，一次0.4mg（1支），用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，一次0.4mg（1支），必要时4小时可重复注射。 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂： 1、本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。 2、成人： （1）缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100mg作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。 （2）用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10-15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。 3、老年人用药：老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。 4、儿童： （1）用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。 （2）长期治疗：最大剂量为每日给药4次，每次2揿。 （3）本品可借助英立畅（Babyhaler）对5岁以下婴、幼儿给药。 5、肝功能损害患者：约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式（不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量），肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。 6、肾功能损害患者：约60-70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。 7、随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

对其他β2激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

1、免疫系统 非常罕见：过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱。 2、代谢及营养 （1）罕见：低钾血症。 （2）β2-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。 3、神经系统 （1）常见：震颤、头痛。 （2）非常罕见：亢进。 4、心血管系统 （1）常见：心动过速。 （2）不常见：心悸。 （3）非常罕见：心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏。 （5）使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对β-肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。 （6）罕见：外周血管舒张。 5、呼吸系统，胸部，纵隔 （1）非常罕见：异常支气管痉挛。 （2）与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。 6、胃肠道反应 不常见：口咽部刺激。 7、肌肉，骨骼与结缔组织 （1）不常见：肌肉痉挛。 （2）本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。 8、注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径，吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物（如麻黄素）的α-肾上腺素受体激动作用。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1、哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗（如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素），必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速。 2、动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。 3、应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压。甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。 4、硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷（CFC-11）。 5、甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。 6、过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。 7、经肠道外或雾化吸入β2-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测。 8、应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。 9、应对患者吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。 10、只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施。 11、尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。 12、运动员慎用。 13、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。 （2）本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。 （3）由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。 14、过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β-激动剂药理学作用所介导的事件，包括心动过速、震颤、亢进及代谢影响（包括低钾血症和乳酸酸中毒）。