注射用更昔洛韦

卡维地洛

本品主要成份更昔洛韦。

本品主要成份为卡维地洛。

江苏康缘药业股份有限公司

河北百善药业有限公司

国药准字H20045617

国药准字H20045499

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

1、本品用于原发性高血压：可单独使用或与其他抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 卡维地洛片： 1、原发性高血压：推荐一日1次用药。 （1）成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始剂量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得满意疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到推荐最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治疗有症状的充血性心力衰竭： （1）剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量为每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85kg，最大推荐剂量为每次25mg每日2次；体重大于85kg，最大推荐剂量为每次50mg每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。 （2）一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。 （3）卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。 （4）血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量。在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。 3、疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量，这对合并冠心病的病人特别重要。 4、给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，降低体位性低血压的发生。 卡维地洛胶囊： 1、口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。 2、推荐开始剂量为一次10mg，一日1次，两日后可增至一次10mg，一日2次。如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg。 卡维地洛分散片： 1、原发性高血压推荐一日1次用药。 （1）成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始剂量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得满意的疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治疗有症状的充血性心力衰竭：剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量为每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85kg，最大推荐剂量为每次25mg（即2片）每日2次；体重大于85kg，最大推荐剂量为每次50mg（即4片）每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理，有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从每次3.125mg（即1/4片）每日2次开始，然后以上述推荐方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量，然后如需要再降低卡维地洛剂量，在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。 3、疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量，这对合并冠心病的病人特别重要。 4、给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，降低体位性低血压的发生。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

卡维地洛在下列病人中禁用： 1、纽约心脏病协会分级为IV级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的病人。 4、有肝功能异常表现的病人。 5、II-III度房室传导阻滞的病人。 6、严重心动过缓（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病窦综合症（包括窦房阻滞）的病人。 9、严重低血压（收缩压小于85mmHg）的病人。 10、对卡维地洛过敏的病人。

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

1、本品用于原发性高血压：可单独使用或与其他抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

卡维地洛用于治疗高血压、心绞痛时发生的不良事件与充血性心衰时观察到的是一致的，但是前者的不良反应发生率更低一些。 1、中枢神经系统： （1）偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。 （2）抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。 2、心血管系统： （1）治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。 （2）外周循环障碍（四肢发凉）不常见、可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。 （3）水肿不常见。 （4）心绞痛不常见。 （5）个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。 （6）心衰病人可有头晕，偶尔出现不同部位不同程度的水肿，完全性房室传导阻滞或进展性心衰罕见，特别在剂量增加时。 3、呼吸系统： （1）偶尔有哮喘或呼吸困难倾向的病人易发病。 （2）鼻塞罕见。 4、消化系统：肠胃不适（如腹痛、腹泻、恶心等）偶见，便秘和呕吐不常见。 5、皮肤和附件： （1）可出现皮肤反应（如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）。 （2）可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系统：偶见血清转氨酶改变、血小板减少、白细胞减少等。 7、代谢： （1）由于本药具有β受体阻断剂的特性，可使隐性糖尿病人出现临床症状，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。 （2）心衰病人偶见体重增加及高胆固醇血症。 8、其他： （1）四肢疼痛偶见。 （2）口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。 （3）可有眼干症状。 （4）有心衰和弥漫性血管病变和/或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1、由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨慎小心。 2、由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。 3、卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg）、缺血性心脏病、弥漫性血管病和（或）肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功能障碍，此类病人在增加卡维地洛药量时，应密切监测肾功能，如发生肾功能减退时，则应减少卡维地洛的用量或停药。 4、充血性心衰的病人在增加卡维地洛的药物剂量期间，可能使心衰和水钠潴留加重，此时应增加利尿剂的用量，并在以上情况恢复前不再增加卡维地洛的用量，极个别情况下可能需要减少卡维地洛的用量或暂时停药，以上情况通常不会影响以后增加卡维地洛的剂量。 5、除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺病的病人。在支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫。因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。 6、戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 7、停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1-2周）。 8、和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 9、由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 10、对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 11、嗜咯细胞瘤患者使用卡维地洛前，应先使用α受体阻滞剂。尽管卡维地洛有α和β受体阻滞的药理作用，但尚无在这类病人中使用的临床经验。因此，怀疑嗜咯细胞瘤的病人应小心使用。 12、Prinzmetalis变异性心绞痛患者使用非选择β受体阻滞剂时可能引发胸痛，虽然卡维地洛的α受体阻滞作用可能会预防心绞痛的发生，但目前尚无在这类病人中使用的临床经验。故对怀疑有Prinzmetalis变异性心绞痛的患者应小心应用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡维地洛应小心，因为β受体阻滞剂可加重动脉供血不足。 14、外周血管失调的病人（如雷诺现象）应用卡维地洛可能会加重病情。 15、手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 16、卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/分，卡维地洛须减量。 17、卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压情况。 18、由于缺少临床经验，在不稳定或继发高血压病人中请小心应用。 19、对驾驶员和操作机器者的影响：卡维地洛降低警觉性（如驾驶和操作机器的能力），这种影响因人而异。在用药开始，剂量改变和合并饮酒时更为明显。 20、运动员慎用。 21、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内、流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓）。还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。除非利大于弊，否则孕妇不能使用卡维地洛。 （2）卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此卡维地洛治疗期间不提倡母乳喂养。 22、儿童用药：尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。 23、老年用药：参见【用法用量】。 24、药物过量：此药必须严格遵医嘱服用。