注射用更昔洛韦

盐酸尼非卡兰

本品主要成份更昔洛韦。

本品主要成分为盐酸尼非卡兰。

江苏康缘药业股份有限公司

四川百利药业有限责任公司

国药准字H20045617

国药准字H20140114

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动。

1.诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。2.维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。3.预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸尼非卡兰： 1、负荷量单次静脉注射：成人常规用量每次0.3mg/kg，溶入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10-20ml中，在连续心电监护下，5分钟内注射完毕。可适当增加剂量，最大剂量不得超过0.5mg/kg。（国内临床试验最大剂量） 2、维持量静脉输注：在单次静脉注射后期望获得有效的维持疗效时，成人常规用量0.4mg/kg/hr，在持续心电监护下等速静脉输注。应将本品溶入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，推荐尼非卡兰浓度为1mg/ml（60kg患者负荷量48mg/h，每小时入液量不超过50ml），最高浓度不超过2mg/ml。另外，可根据患者对药物的反应情况适当增减剂量，最大用量不得超过0.8mg/kg/hr。重复单次静脉注射时，为了避免血药浓度上升过高，应间隔2小时以上才可开始下次给药。如果患者短时间内（药物半衰期以内）应用过其他抗心律失常药物（I类或III类），换用尼非卡兰时，负荷量和维持剂量酌减（建议减半）。本品使用时，根据配液条件及联合使用的药物的情况，可能会产生配伍禁忌。因此，使用时请严格控制配伍药物的选择和配液条件（参照【注意事项】第9条）。注射尼非卡兰使用单独输液管路，不要与其他药液混合使用。

对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。

1、禁用于有QT间期延长综合征病史的患者，因使用本品可进一步延长Q间期，有可能诱发尖端扭转型室速（Tdp）室性心动过速。 2、禁用于正在使用胺碘酮注射剂治疗的患者（都可阻滞钾离子通道，两者井用会增强QT间期延长的作用，增大发类端扭转型室性心动过速的可能性）；（参照【药物相互作用】）。 3、原则上禁用孕妇成可能怀孕的妇女，但在必需情况下，可谨慎使用，（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】）

1. 适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。 2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

本品用于其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动。

1.常见的不良反应为骨髓抑制，艾滋病患者长期维持用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

致心律失常，室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心室颤动、室性期外收缩、心房颤动、心房扑动等都可能发生。当上述症状出现时，应立即停药，并采取静脉注射利多卡因、静脉注射硫酸镁或直流电复律等措施进行适当处理。

1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。2.本品对静止期病毒无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。3.本品须静脉滴注给药，不可肌肉注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效。6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。7.本品需充分溶解(最好在室温下)后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定。10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少。11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。

1、本品仅限用件其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速。 2、本品限于对难治性心动过速心室额动有丰富治疗经验的医生处方使用，用药场所须各种检查并鱼，应励有抢救室性心动过速和心室戲动的设备和条件。 3、本品慎用于以下患者： （1）有明显窦性心动过缓病史的思者（有增加心动过缓的可能）。 （2）有传导功能受损的患者（房室传导阻滯、窦房传导阻滞、束支传导阻滞）（有可能加重传导阻滞）。 （3）低血钾患者（有引发室性心动过速包括尖端扭转型室速等心律失常的可能）。 （4）严重肾功能损害的患者（可能使本品的血药浓度上升，或使其半衰期延长，加重肾功能损害）。 （5）严重肝功能不全的思者（可能使本品的血药浓度上升，或使其半衰期延长）。 （6）老年人（参照【老年用药】）。 4、单次静脉注射时必须于5分钟内缓慢地注射完毕。若快速注射，血药浓度急剧上升可能发生QT间期过度延长，心率减慢或窦性停搏，甚至室性心动过速（含尖端扭转型室速）、室颤等心律失常。 5、本品给药过程中，必须进行心电图的连续监测，并注意观察临床症状，尤其当QT间期过度延长（超过0.6秒）时，应立即减量或终止给药。 6、本品停止注射后应至少进行1小时的连续心电监护。 7、本品用于难以口服给药及紧急情况下。在需要继续抗心律失常治疗时，一旦有可能口服给药，应及时替换为口服药物治疗。 8、与其它抗心律失常药联合使用的有效性和安全性尚未确定，联合使用时必须仔细观察。（参照【药物相互作用】）。 9、配药应注意的事项： （1）本品溶解后应即刻使用。需保存或需持续静脉注射情况下，溶解后使用不得超过24小时。（用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解后的本品溶液在室温散光照射下可保持稳定24小时） （2）同下列注射液进行配伍时，会发生含量下降、混浊、沉淀、结晶析出、有关物质增加等配伍变化，因此要避免同这类药物混合注射硫喷妥钠、坎利酸钾、呋塞米、盐酸阿普林定、盐酸多巴胺、地西泮、盐酸雷尼替丁、胞磷胆碱、三磷酸腺苷二钠、碳酸氢钠注射液、醋酸林格液、高热量复方氨基酸注射液。 （3）同下列注射液进行配伍时，在本品不同的溶解液或配伍浓度下，可能会导致含量下降、混浊、沉淀、结晶析出、有关物质增加等配伍变化的发生，因此要避免同这类药物混合注射静脉注射用利多卡因制剂、醋酸氟卡尼、肝素钠。 10、给药时应注意的事项： （1）静脉给药可能会导致静脉炎、注射部位不良反应（疼痛、炎症、红肿、硬结等）、注射部位脓肿、皮肤溃疡形成，请务必注意，出现上述症状时给予合理的医疗处置。 （2）某些联合用药的药物，在本品不同的溶解液或配制浓度下，可能会导致使用过程中输液管内析出结晶，因此请务必注意，一经发现结晶析出，应迅速更换新的输液器材（含三通阀）等，进行合理的医疗处置。