吡罗昔康片

麦考酚钠肠溶片

本品主要成份及化学名称为：本品主要成份为吡罗昔康，其化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。

本品主要成份为麦考酚钠。

山西新宝源制药有限公司

NovartisPharmaSchweizAG

国药准字H14020958

H20080648

用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。饭后服用。

本品仅限于移植专业医师应用。服药不受进食影响 本品应于移植后24小时内开始使用。推荐剂量为720mg，每日2次(日总剂量1440mg)。本品可与食物共服或单独服用。 特殊患者人群 肾功能不全者：移植术后肾功能延迟恢复的患者，无须调整剂量。严重慢性肾衰患者(肌酐清除率<10mL/min)应严密监测。 肝功能不全者：伴有严重肝实质性疾病的肾移植患者，无须调整剂量。

对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

对麦考酚钠、麦考酚酸和吗替麦考酚酸酯，以及对本品所含任何赋形剂成份过敏者禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

本品适用于与环孢素和皮质类固醇合用，用于对接受同种异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。

1．恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。 2．中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。 3．肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

药效学特性：麦考酚钠是麦考酚酸(MPA)的钠盐。麦考酚酸(MPA)是一种选择性、非竞争性、可逆的次黄嘌呤单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，能够抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径而不损伤DNA的合成。 麦考酚酸(MPA)对淋巴细胞的抑制作用较对其它细胞强，因为T、B淋巴细胞的增生只能依靠经典途径合成嘌呤，其它细胞还可以通过补救途径合成。因此，麦考酚酸(MPA)的作用是对钙神经蛋白抑制剂(干扰细胞因子的转录和静止期的T淋巴细胞)的补充。 临床资料 在两项比较麦考酚钠720mg和吗替麦考酚酯1000mg分别与新山地明及强的松联合应用的双盲研究中，第一项研究有423例术后早期患者，而第二个研究中是有322例稳定期患者从吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠的维持治疗。 在对初次肾移植患者进行的为期12个月的治疗观察中，6个月、12个月时的复合主要终点事件发生情况显示两种药物在治疗上属于等效(复合主要终点事件包括，活检证实的急性排斥反应、移植物丢失及失访;12月PP分析结果，27.9%对27.7%，差别在0.1%[CI95-8.6%，8.9%])。12个月时，两组间其他有效性终点的发生情况相当，如需要治疗的急性排斥反应(23.4%对25.7%)、抗体治疗的排斥反应(均为4.5%)、移植物丢失(均为4.0%)。 在中国进行了一项前瞻性、双盲对照研究，比较了中国早期肾移植患者应用麦考酚钠720mg或吗替麦考酚酯1000mg联合新山地明及强的松治疗的有效性和安全性。 在此项为期6个月治疗的研究中，通过对两组的复合主要终点事件(急性排斥反应、移植物丢失或死亡)的比较：麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组分别为14.3%和20.3%，二者差值为-6%(CI95-14.5%、2.6%)，认为两组在疗效上属于等效。 在6个月时，麦考酚钠组和吗替麦考酚酯组的其他疗效终点的情况，如治疗的急性排斥反应(10.9%vs16.3%)，移植物丢失(0.7%vs1.3%)，也是相当的。 在此试验中所观察到的安全性信息也与其他的注册研究相似，且在研究过程中未观察到非预期的不良反应。

1．交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。 2．饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。 3．一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。 4．一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。 5．用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应立即停药。 6．下列情况应慎用： (1)有凝血机制或血小板功能障碍时； (2)哮喘； (3)心功能不全或高血压； (4)肾功能不全； (5)老年人。 7．长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。 8．本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。 9．能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。

麦考酚钠是IMPDH（次黄嘌呤单磷酸脱氢酶）抑制剂。因此在理论上应当避免用于患有罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT）遗传缺陷的患者，如Lesch-Nyhan综合征和Kelley-Seegmiller综合征。 建议在确定妊娠测试阴性结果后方可开始麦考酚钠治疗。在妊娠期使用以及对避孕的要求参见[孕妇及哺乳期妇女用药]。 接受免疫抑制剂治疗（包括与麦考酚钠联合用药）的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌（参见不良反应）。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药