吾琰(美洛昔康胶囊)

比卡鲁胺片

美洛昔康。

本品主要成份为比卡鲁胺。  化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺  分子式：C18H14N2O4F4S  分子量：430.37

扬州中惠制药有限公司

国药准字H20020243

国药准字J20150050

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类...

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

每日，用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗： 本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 表一不良反应发生频率（详见说明书） 1.可随睾丸切除术减轻。 2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见‘注意事项’节）。 3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见‘注意事项’节）。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件（临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%）。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心衰。 消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统：呼吸困难。 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液学：贫血。 皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 儿童用药：本品禁用于儿童。请参见 老年用药：请参见

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

1.药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 2.毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢， 由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。 对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。