吾琰(美洛昔康胶囊)

咪唑斯汀缓释片

美洛昔康。

 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氢)-嘧啶酮。  分子式：C24H25FN6O  分子量：432.5

扬州中惠制药有限公司

华润三九医药股份有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20061294

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

口服。成人（包括老年人）和12岁以上儿童，推荐剂量为，一次1片（10mg），每日...

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

 本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。 儿童用药：尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。 老年用药：老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80％症状） 和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

 1. 不得嚼碎服用。  2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作,但为识别对药物有异常反应的敏感者,建议驾驶或完成复杂工作前,先行了解个体反应性。