吾琰(美洛昔康胶囊)

替米沙坦片

美洛昔康。

本品主要成分为替米沙坦，其化学名称为：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

扬州中惠制药有限公司

江苏瑞年前进制药有限公司

国药准字H20020243

国药准字H20051763

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于治疗原发性高血压。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克（2粒），根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天（1粒）。2.骨关节炎：7.5毫克（1粒）/天，如果需要，剂量可增至15毫克（2粒）/天。3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克（1粒）/天。4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克（1粒）/天。美洛昔康每日最大建议剂量为15毫克（2粒)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成年人使用。

成人推荐剂量40mg（1片），每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg（2片），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘﹑鼻腔息肉﹑血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童﹑青少年，及妊娠﹑哺乳期妇女忌用。

对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。儿童用药:儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。老人用药:对可能有肝﹑肾及心功能不全的老年患者应慎用。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事项： 服用本品不需调整剂量。

颞下颌关节紊乱综合征，坐骨神经损伤，骨关节病，骨关节炎，类风湿性关节炎，风湿性关节炎,关节病

用于治疗原发性高血压。

药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。毒理研究：致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg

药理作用：替米沙坦是一种口服的特异性非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦选择性地与AT1受体位点高亲和力结合，持久地拮抗血管紧张素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，从而产生降低血压作用。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ），不影响该酶降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦停药后不出现反弹性高血压。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。动态血压监测显示替米沙坦服药后降压效果持续超过24小时。服用替米沙坦40mg或80mg后降压的谷波/峰波比值始终在60%以上。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。非临床毒理研究：应用与临床治疗相当的替米沙坦剂量范围，能引起红细胞指数（红细胞、血红蛋白、红细胞压积）降低和血尿素氮与肌酐增加以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗可见胃粘膜损伤（糜烂、溃疡、炎症）。可见血浆肾素活性增高与肾近球细胞肥厚/增生。这些与血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可口服盐类补充剂预防。动物实验提示替米沙坦对于子代出生后发育有潜在的不良影响，包括体重较低，睁眼延迟，较高死亡率。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在大鼠和小鼠未发现致癌性。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明

双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。