派通欣(注射用瑞替普酶)

盐酸达泊西汀片

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

主要成份：盐酸达泊西汀 化学名称：(+)-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐 分子式：C21H23NO·HCl 分子量：341.88

爱德药业(北京)有限公司

厦门力卓药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20213156

急性心肌梗塞

早泄、勃起功能障碍、性欲减退

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

早泄、勃起功能障碍、性欲减退

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

一般注意事项本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麦角酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用的话可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热，5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品，像麻醉品和苯二氯卓类，可能会加重嗜睡和头晕。酒精本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用，也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此，建议患者在服用本品时要避免服用酒精。晕厥使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中，发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试者的Ⅰ期临床试验中，发生晕厥的受试者比率为0.64%(包括所有剂量)。可能的前驱症状如恶心、头晕和发汗的报告发生率本品组要高于安慰剂组。在3期临床试验研究中，接受30mg本品的患者恶心的发生率为11%，头晕为5.8%，出汗为0.8%。在3期临床试验研究中，接受60mg本品的患者恶心的发生率为21.2%，头晕为11.7%，出汗为1.5%。另外，在接受比每日推荐的最大给药剂量60mg更高的剂量组中出现更高的发生率证明，晕厥和可能的前驱症状的发生率可能成剂量依赖关系。在临床试验中观察到的晕厥(以意识丧失为特点)病例，在病因上均被认为是血管迷走神经反射，大部分病例发生在给药后3小时内、首次给药后或伴发在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压)。可能的前驱症状例如恶心、眩晕、头昏目眩、心悸、无力、意识模糊及出汗一般发生在给药后3小时内，常常在晕厥之前出现。患者必须意识到他们可能在接受本品治疗期间的任何时候出现晕厥(伴有或不伴有前驱症状)。处方医师应当告知患者保持足够水化的重要性以及如何识别前驱症状和体征，以降低由于意识丧失而跌倒所带来的严重损伤的可能性。如果患者发生了可能的前驱症状，应当立即躺下以使头部低于身体的其他部位，或者坐下并将头部放于双膝之间直至症状消失，同时，应当警告患者避免处于那些一旦晕厥或其他中枢神经系统(CNS)作用出现时可能会导致损伤的情况之下，包括驾驶或操作危险的机器。服用本品时同时服用酒精会增加神经心血管系统不良事件(如晕厥)，从而增加意外伤害的风险。因此，建议患者不要服用本品时同时服用酒精。有心血管危险因素的患者有潜在的心血管疾病的受试者没有参加Ⅲ期临床试验。有潜在器质性心血管疾病(例如有记录的流出道梗阻、瓣膜性心脏病、颈动脉狭窄和冠心病)的患者其发生由晕厥(心源性晕厥及其他原因的晕厥)导致的不良心血管反应的风险增加。尚没有充足的数据来证明，这种风险的增加是否能够发展到患有基础疾病的患者发生血管迷走神经性晕厥的风险上。直立性低血压临床试验中已有直立性低血压的报告。处方医师应当事先告知患者，如果出现了可能的前驱症状(例如站起后不久出现头昏目眩)，应当立即躺下使头部低于身体其他部位，或者坐下并将头部置于双膝之间直至症状消失。处方医师还应告知患者，长时间躺下或坐下后不应当迅速站起。此外，为正在服用具有血管扩张作用的药物(例如α-肾上腺素能受体拮抗剂、硝酸盐类、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制剂))的患者开本品处方时应当谨慎，原因是可能会降低立位耐力。中度细胞色素P4503A4抑制剂同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓，本品服用剂量仅限于30mg，并且建议慎用。强细胞色素P4502D6抑制剂同时服用强细胞色素P4502D6抑制剂或已知细胞色素P4502D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎，因为这样可能会导致暴露量增加，最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。自杀/自杀思维在患有严重抑郁症和其他精神疾病的儿童和青少年中进行的短期研究发现，与安慰剂相比，抗抑郁药(包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)能够增加自杀思维和自杀行为的风险。短期研究并未证实抗抑郁药与安慰剂相比能够增加24岁以上成年人出现自杀行为的风险。在本品治疗早泄的临床试验中，未出现明确的急救处理的自杀行为。躁狂本品不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者，同时，出现上述疾病症状的任何患者均应停用本品。癫痫由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值，出现癫痫发作的任何患者均应停用本品，同时，患有不稳定癫痫的患者应避免使用本品。癫痫已被控制的患者应当接受严密的监测。在儿童和18岁以下青少年中的使用本品不应用于18岁以下人群。合并抑郁及精神疾病有抑郁症状和体征的男性，在服用本品之前要先进行评估以排除没有诊断出的抑郁性疾病。禁止同时伴随服用抗抑郁药，包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。不推荐中断抑郁和焦虑的治疗去服用本品治疗早泄。本品不适用于精神紊乱，不得用于男性精神疾病(例如精神分裂症)患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是无法排除抑郁相关症状的加重。这可能是潜在的精神疾病的结果，或者可能是药物治疗的结果。医师应当鼓励患者在任何时候报告其任何痛苦的想法或者感觉，如果抑郁体征和症状加重，应该停止服用本品。出血已有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗期间出现出血异常的报道。患者在服用本品时应当谨慎，尤其是同时服用已知能够影响血小板功能的药物(例如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类，乙酰水杨酸，非甾体类抗炎药[NSAID]，抗血小板药)或抗凝药(例如华法林)的患者，以及有出血或凝血障碍病史的患者。肾脏损伤不推荐本品用于严重肾脏损伤的患者，轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用本品。停药效应已报道，突然停止长期的针对慢性抑郁症的选择性-羟色胺再摄取抑制剂治疗可导致下列症状：焦虑心境、易怒、兴奋、眩晕、感觉异常(即感觉错乱，例如电休克知觉)、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳、失眠和轻躁狂。然而，一项在患有早泄的受试者中进行的、旨在评价本品60mg每天一次或按需给药持续62天的停药效应的双盲临床试验未发现有停药综合征，仅有的戒断症状的证据是，在每日一次本品治疗后转而接受安慰剂的患者中轻度或中度失眠和眩晕的发生率轻度增加。在第二项双盲临床试验中也得出了一致的结果，该试验包括一个24周的30及60mg、按需给药的治疗期和随后的为期1周的停药评价期。眼部疾病和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，本品的使用和一些眼部反应有关联，例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用本品。请置于儿童不易拿到处。