派通欣(注射用瑞替普酶)

赖诺普利胶囊

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品化学名称：1-[N2-[（S）-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖胺酰]-L-脯氨酸二水合物，分子式：C21H31N3O4?2H2O，分子量：441.52。

爱德药业(北京)有限公司

江苏天士力帝益药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20000110

急性心肌梗塞

高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

1 降血压初始剂量通常为10mg/次，维持剂量10mg/次，最高剂量80mg//次。正服利尿剂的患者，开始本品治疗前3日应停服利尿剂，不能停用利尿剂者，初始剂量降为5mg，随后根据血压调整。利尿剂若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的肾衰患者，初始剂量2.5mg-5mg/日；肌酐清除率低于10mL/分者，初始剂量2.5mg/日，最高剂量40mg/日。 2 慢性心功能不全同时合并高血压患者初始剂量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日l次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴或不伴低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者，使用本品前应尽可能予以纠正，同时仔细监察每次用药对血压的影响。 3 急性心肌梗死首剂口服5mg，24小时及48小时后再分别给予5mg和10mg，随后每天10mg，应持续6周。低收缩压的病人(收缩压￡120mmHg)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5mg。如果发生低血压(收缩压低于100mmHg)，维持量可临时降至2.5mg；如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续31小时)应停用本药。本药可作为心肌梗死的二级预防用药。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

对此产品任何成分过敏者。使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。孤立肾，移植肾，双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

儿童注意事项： 小儿用量未定，研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂能导致胎儿和新生儿死亡，一旦发现怀孕应立即停用本品。妊娠6-9个月期间应用血管紧张素转换酶抑制剂可导致低血压、新生儿骨骼发育不全、无尿、可逆性何非可逆性肾功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。 老人注意事项： 年龄对本药的药效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退者，应减少本药剂量，之后根据血压情况调整剂量。

急性心肌梗塞

高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1药理本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者（通常为低肾素性）单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。 2毒理本品可通过小鼠的血脑屏障。本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。哺乳鼠服14C标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。未发现本品有致癌作用。鼠口服本品90mg/kg日，为期105周；或135mg/kg/日，为期92周未发现本品有致癌作用。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。面部及唇部发生血管神经性水肿，立即停药，并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命，应立即皮下注射1:1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。骨髓抑制。脑或冠状动脉供血不足．可因血压降低而缺血加重。血钾过高。肾功能障碍时可致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留。严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生严重的低血压。用本品期间检查：肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，以后定期检查。