派通欣(注射用瑞替普酶)

卡铂

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分为卡铂。

爱德药业(北京)有限公司

广东岭南制药有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20143291

急性心肌梗塞

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用卡铂： 用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200-400mg/m2，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。 卡铂注射液： 1、本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 2、临用时把本品加入到5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3-0.4g/m2，一次给药，或分五次五天给药。均四周重复给药一次，每2-4周期为一疗程。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

1、有明显骨髓抑制及肾功能不全者。 2、对其它铂制剂及甘露醇过敏者。 3、孕妇及有严重并发症者。 4、原应用过顺铂者应慎用。 5、严重肝肾功能损害者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

卡铂注射液： 1、血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14-24天白细胞和血小板降至最低，一般在35-41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差、≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4%和6%。血红蛋白正常的病人，治疗后71%的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 2、胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐。其中有三分之一病人呕吐严重，恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶心、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 2、肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性。约15%的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25%的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min以下；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。 3、过敏反应：据报道，约2%的病人给药后几分钟即出现皮疹。无其它明显原因引起的发烧、瘙痒、荨麻疹、红斑和极少有的支气管痉挛、低血压等过敏反应。同其它铂类化合物引起的过敏反应相类似。 4、耳毒性：无临床症状的高频率的听觉丧失首先发生。只有1％发展为有症状的耳毒性，包括大多数导致耳鸣的病人。 5、神经毒性：发生率较低的周围神经病，如感觉异常或减少深部腱的反射。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗期间，这种症状会持续或者加重。 6、其它： （1）肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常。但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。 （2）偶见味觉减退、脱发，不伴有感染或过敏反应的发烧、寒战，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮肤、肌骨骼等部位副反应发生率低于5%。尽管报道过因心血管副反应致死的病人，但死亡是否与化疗有关还不清楚。 （3）溶血-尿毒症综合症极少有报道。 注射用卡铂： 1、常见的反应： （1）骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21-28日，通常在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用。 （2）注射部位疼痛。 2、较少见的反应： （1）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘咳），发生于用药后几分钟之内。 （2）周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感。 （3）耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见。 （4）视力模糊、粘膜炎或口腔炎。 （5）恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、应用本品前后检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少1-2次。 2、用药前后，严密监视病人的肾功能和血象。 3、由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3-4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。 4、在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。 5、用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意监视。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。 6、一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。 7、如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。 8、全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡铂的肾清除下降，这时应适当降低卡铂用量。 9、与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。 10、本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。 11、本品一经稀释，应在8hr以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。 12、卡铂可能引起血浆中电解质的下降（如镁、钾、钠、钙等），使用期间注意监测。 13、对一切可能发生的副反应，都要随访检查。 14、有水痘，带状疱疹、感染、肾功能减退患者慎用。 15、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇用本品的安全性还未确定，已知卡铂对许多实验对象产生胚胎毒性及诱变的可能性。 （2）卡铂是否通过乳汁分泌还不清楚。据研究，许多药物能分泌到乳汁中，卡铂一旦分泌到乳汁，会对乳婴造成严重的伤害。因此，需要用卡铂治疗的哺乳期妇女，要在停止哺乳和中断治疗之间作出选择。 16、儿童用药：儿童用本品的安全性和有效性还未经试验研究确定。 17、老年用药：老年患者应根据其体能、全身的肌酸酐清除率及肾对卡铂的清除率，慎重调整卡铂的用量，并且随时监控。 18、药物过量：卡铂过量还没有解毒剂。卡铂过量引起骨髓抑制和肝、肾功能损伤有关的并发症；高剂量的卡铂会导致极少出现的失明。