派通欣(注射用瑞替普酶)

盐酸美金刚

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为盐酸美金刚。

爱德药业(北京)有限公司

珠海联邦制药股份有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20130084

急性心肌梗塞

本品用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸美金刚片： 1、本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。 2、成人：每日最大剂量20mg。为了减少不良反应的发生，在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量，具体如下：治疗第一周的剂量为每日5mg（半片，晨服）。第二周每日10mg（每次半片，每日两次）。第三周每日15mg（早上服一片，下午服半片）。第4周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg（每次一片，每日两次）。 3、美金刚片剂可空腹服用，也可随食物同服。 盐酸美金刚口服溶液：应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。成人每日最大剂量20mg（10ml）。为了减少不良反应的发生，在治疗的前3周应按每周递增5mg（2.5ml）剂量的方法逐渐达到维持剂量，具体如下： 1、治疗第一周的剂量为每日5mg（2.5ml，晨服）。 2、第二周每日10mg（每次2.5ml，每日两次）。 3、第三周每日15mg（早上服5ml，下午服2.5ml）。 4、第四周开始以后服用推荐的维持剂量每日20mg（每次5ml，每日两次）。 5、美金刚口服溶液剂可空腹服用，也可随食物同服。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

对本品的活性成分或其辅料过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1、中重度至重度阿尔茨海默型痴呆患者参加的临床研究中，美金刚治疗组包括1784位患者，安慰剂组包括1595位患者，本品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当，且所发生的不良事件通常为轻中度。服用美金刚治疗患者的发生率高于安慰剂组的常见不良反应分别为：头晕（本品为6.3%，安慰剂组为5.6%）、头痛（本品为5.2%，安慰剂组为3.9%）、便秘（本品为4.6%，安慰剂组为2.6%），嗜睡（本品为3.4%，安慰剂组为2.2%）和高血压（本品为4.1%，安慰剂组为2.8%）。 2、下表列出了自本品全球首次上市后临床研究累计观察到的不良事件。每组中，不良事件均按严重程度降序排列。 按人体器官系统和发生率分类的不良反应（对其发生频率定义为：十分常见≥10%，常见≥1/100且＜1/10，偶见≥1/1000且＜1/100，罕见≥1/10000且＜1/1000，十分罕见≤1/10000，不详指无法通过现有数据确定）如下： （1）神经系统：常见（头晕）；偶见（步态异常）；十分罕见（惊厥）。 （2）胃肠道：常见（便秘）；偶见（呕吐）；未见（胰腺炎）。 （3）感染及传染病：偶见（真菌感染）。 （4）心血管：常见（高血压）；偶见（心力衰竭、静脉血栓/血栓）。 （5）全身或局部：常见（头痛）；偶见（疲倦）。 （6）精神：常见（嗜睡）；偶见（意识混乱、幻觉）。未知：（精神病性反应）。 阿尔茨海默型痴呆患者常伴有抑郁和自杀倾向和自杀行为，曾有服用本品后发生此类事件的报道。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、肾功能损害患者对于轻度肾功能不全（肌酐清除率50-80ml/分钟）患者，无需调整剂量。对于中度肾功能不全（肌酐清除率30-49ml/分钟）的患者，美金刚的剂量应减至每日10mg；如果治疗开始至少7天后，患者可以很好耐受，可以根据标准剂量调整方案将服用剂量增加至20mg/日。对于严重肾功能不全患者（肌酐清除率5-29ml/分钟），美金刚的剂量应为每日10mg。 2、肝功能损害患者：目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。 3、癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。 4、尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。 5、心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限，因此这些患者服用本品时应密切观察。 6、中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害，而且本品可能改变患者的反应能力，因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：目前尚无本品用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。对人体的潜在危险性尚不清楚。除非明确需要，在妊娠期不应服用本品。 （2）哺乳期：尚不明确美金刚是否能够从母乳中泌出，但是考虑到美金刚的亲脂性，这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女服用本品时应停止哺乳。 8、儿童用药：尚无本品用于儿童和青少年的疗效和安全性资料。 9、老年用药：65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg（每次10mg，每日两次）。 10、药物过量：从临床研究和上市后经验中获得的药物过量经验有限。 （1）症状：较大的药物过量（分别服用200mg和105mg/日，共服用3天），出现的以下任一症状：疲倦、虚弱和/或腹泻或无症状。在服药低于140mg或剂量不详的患者中，出现中枢神经系统（混乱、睡意、嗜睡、眩晕、兴奋、攻击行为、幻觉和步态异常）和/或胃肠道反应（呕吐和腹泻）。 （2）药物过量最极端的个案中，患者服用了总量达2000mg的美金刚后出现中枢神经反应（昏迷10天，其后出现复视及兴奋）。患者接受了对症治疗及血浆除去法治疗。患者治愈后未遗留永久性后遗症。 （3）另有一例严重药物过量患者同样生还并被治愈。患者口服了高达400mg的美金刚，服药后出现中枢神经系统反应（包括不安、精神病性症状、视幻觉、惊厥前兆、嗜睡、木僵和意识障碍）。 （4）处理：对症治疗。对中毒或药物过量没有专门的解毒剂。标准临床程序包括去除活性成分，如洗胃、活性炭（防止潜在的肠肝循环）、尿酸化功能、如必要进行强制利尿。 （5）如果出现全身性的中枢神经系统（CNS）过度刺激的症状和体征，应考虑进行谨慎的对症治疗。