派通欣(注射用瑞替普酶)

爱捷康 (亚叶酸钙氯化钠注射液)

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为亚叶酸钙。

爱德药业(北京)有限公司

山东华鲁制药有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20040512

急性心肌梗塞

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

1、叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9-15mg，视中毒情况而定。甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量：临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤给药后24小时，血浆甲氨喋呤60小时内，肌注和静脉注射常规水平大约10μmol，48小时后大约15mg，每6小时一次（消除1μmol，72小时后低于0.2μmol。在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨喋呤晚给药后72小时血浆甲氨继续肌注和静脉注射15mg，期延迟消除喋呤水平大于0.2μmol，每6小时一次，直到甲氨喋，并在用药96小时呤水平低于0.05μmol。仍大于0.05μmol。甲氨喋呤血浆甲氨喋呤水平在给药每3小时静脉注射150mg，直到早期延迟后24小时大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol，消除和/或48小时大于/等于5μmol或然后每3小时静脉注射或急性肾使用甲氨喋呤后，血肌酐15mg，直到甲氨喋呤损伤在24小时增加100％以上。水平低于0.05μmol。 2、甲氨喋呤的过量补救：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50％或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2，每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。 3、叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：一般每天肌注1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。 4、与氟尿嘧啶联用，用于晚期结、直肠癌（推荐以下两种联合用药方案）： （1）缓慢静脉注射200mg/m2本品（不少于3分钟）后，接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。 （2）静脉注射20mg/m2本品后，接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。每日一次，连续5日为一疗程，间隔4周，用2疗程；根据毒性反应的恢复情况，每隔4-5周可重复一次，并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。 3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH4、接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察： （1）治疗前观察肌酐阆清试验。 （2）甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察。 （3）甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。 （4）甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2）。 （5）本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 5、对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 8、儿童用药：尚不明确。 9、老年用药：尚不明确。 10、药物过量：尚不明确。