派通欣(注射用瑞替普酶)

匹伐他汀钙

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成份为匹伐他汀钙。

爱德药业(北京)有限公司

石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20163146

急性心肌梗塞

本品用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 匹伐他汀钙片、匹伐他汀钙分散片： 通常，成人1日1次，晚饭后口服本品1-2mg（即0.5-1片）按照年龄和治疗反应适宜增减剂量，在LDL-胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每日最大给药量为4mg（即2片）。 1、肝病患者给药时，初始给药量为每日1mg（即0.5片）最大给药量为每日2mg（即1片）。 2、由于随着本制剂给药量（血药浓度的）增加，可能会有横纹肌溶解症有关的不良事件的发生，因此增量至4mg（即2片）时，要充分注意肌酸激酶（磷酸肌酸激酶）升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。国外临床试验中8mg（即4片）以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

1、下列患者禁止给药： （1）对本制剂成份有既往过敏史的患者。 （2）重症肝病患者或胆道闭塞的患者。 （3）正服用换包菌素的患者。 （4）孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。 2、以下患者原则上禁止给药，但如有必要可慎重给药：肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

匹伐他汀钙片在国外（日本）批准上市前进行的临床试验，886例患者中有197例（22.2%）出现了不良反应。自（他）觉症状的不良反应50例（5.6%），主要症状包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有167例（18.8%），主要是γ-GTP升高、CK（CPK）升高、血清ALT（GPT）、血清AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中20002例中有1210例（6.0%）出现了不良反应（第5次安全性定期报告）。 1、严重不良反应： （1）横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。 （2）肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显CK（CPK）升高时须停止给药。 （3）肝功能障碍、黄疸：可能会出现伴随ALT（GPT）、AST（GOT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 （4）血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。 2、其他不良反应（日本资料）。 （1）发生率0.1%-2.0%： ①过敏症注（1）：出疹、瘙痒。 ②消化系统：嗳气、恶心、胃不快感、腹泻。 ③肝脏注（2）：AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高、γ-GTP升高、AL-P升高、LDH升高。 ④肌肉注（3）：CK（CPK）升高、肌肉痛、乏力感。 ⑤精神神经系统：头痛、头重感、麻木、眩晕。 ⑥血液：贫血。 ⑦内分泌：睾酮降低。 ⑧其他：倦怠感、抗核抗体阳性化。 （2）发生率不到0.1%： ①过敏症注（1）：荨麻疹。 ②消化系统：口渴、消化不良、腹痛、腹胀、便秘、口内炎、呕吐、食欲不振、舌炎。 ③肝脏注（2）：胆红素升高、胆碱酯酶升高。 ④肾脏：尿频、BUN升高、血清肌酐上升。 ⑤肌肉注（3）：肌肉痉挛。 ⑥精神神经系统：僵硬感、困倦、失眠。 ⑦血液：血小板减少、粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸细胞增多、白细胞增多、球蛋白上升、血清抗球蛋白试验阳性化。 ⑧内分泌：醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮质醇升高。 ⑨其他：心悸、疲劳感、皮肤疼痛、潮热、关节痛、浮肿、视物模糊、视觉闪烁、耳闭塞感、尿潜血、尿酸值上升、血清K上升、血清P上升、味觉异常。 （3）发生率不明：过敏症注（1）：红斑。 注（1）：此时应停止给药。 注（2）：进行充分的观察、出现异常情况应作停止给药等妥善处理。 注（3）：有可能出现横纹肌溶解症的前期症状，所以应充分观察，必要时停止给药。 发生频率根据日本批准时及安全性监测的合计计算出来。 3、上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、以下患者需慎重给药： （1）肝病患者或有质往史的患者、酒精中毒者。（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进步著化的可能。另外，对酒精中毒者。有易品出现横收肌络解症的报告） （2）肾病患着成有既往史的患者。（模纹不溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者） （3）正在服用贝特类药物（苯扎贝特等），烟酸的患者（易出现模纹肌溶解症）。 （4）甲状腺功能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者。（易出现模纹肌溶解症的报告） 2、重要的基本注事项： （1）使用本药前，首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险固素和进步运动疗法。 （2）从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次，以后定期（如半年1次）检查。 （3）服药过程中要定期检查血中脂质值，如发现对治疗无反应时应停止给药。 3、其它注意事项： 狗的经口给药试验（3mg/kg/日以上3个月、1mg/kg/日以上12个月）发现有白内障的发生。但其他动物（大鼠、猴子）未见类似情况发生。