派通欣(注射用瑞替普酶)

盐酸甲哌卡因注射液

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分为盐酸甲哌卡因。

爱德药业(北京)有限公司

辰欣药业股份有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20110062

急性心肌梗塞

本品适用于口腔及牙科治疗中的局部浸润麻醉（神经传导阻滞型）。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

普通成人： 1、常规使用：1支斯康杜尼3%（1.8ml）。一次性使用不超过3支具体情况视麻醉范围及所用麻醉技术而定。 2、对同一患者，使用频率不要高于每周一次。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

有下列情况者禁用本品： 1、3岁以下儿童。 2、严重的心血管疾病（如心肌梗塞）患者或心率失常者：有严重的心律不齐或心血管梗塞的患者，因为麻醉剂的镇静作用会对病人有害。 3、对氨基类麻醉剂过敏的病人。 4、严重肝病患者：氨基类局部麻醉剂由肝脏代谢。严重肝病患者，因为他们没有代谢局部麻醉剂的能力，并有很大的升高血浓度毒性的风险。 5、肾病患者：因为局部麻醉剂依靠肾脏排泄，并有很大的升高血浓度毒性的风险。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品适用于口腔及牙科治疗中的局部浸润麻醉（神经传导阻滞型）。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1、使用甲哌卡因的不良反应与其它氨基类局部麻醉剂本质上类似。不良反应可能由于以下原因引起：过量注射、快速吸收或不小心注射入血管引起的血浓度升高，或者源于部分病人的过敏特质或者对药品耐受性差。严重的不良反应本质上一般都是系统性的。 2、中枢神经系统：中枢神经系统表现为兴奋或者抑制。表现为：欣快、神经质、混沌、头昏眼花、思睡、视物模糊或者重影，感觉到热、冷或者麻木、抽搐、震颤、痉挛、无意识、呼吸抑制。兴奋感表现得很短暂或者根本不会发生，对毒性的第一反应应该是有睡意、无意识以至呼吸抑制。注射甲哌卡因后有睡意是药品在血液中较高浓度的早期标志，也可能是快速吸收的结果。 3、心血管系统：心血管的症状一般源于血管迷走神经的反作用，尤其当病人处于直立状态。少数情况下它们源于药品的直接作用。如果没有认识到初期的症状比如发汗、模糊的感觉、脉搏或者感觉中枢的变化，会造成进一步的大脑缺氧和严重的心血管疾病的突发。处理方法包括将病人横卧并供氧。对循环系统压力辅助的治疗需要对静脉流动的控制，适当的时候可以根据临床情况使用血管收缩剂（比如麻黄素）。 4、过敏反应：过敏反应的症状表现为皮肤的损伤、风疹、水肿或者中毒反应。对甲哌卡因的过敏反应是比较少见的，如果发生，应使用常规的方法控制。通过皮试检验其过敏性的价值还不明确。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、使用本麻醉品前必须了解病人的病情，身体现况及过敏的药品。 2、避免对患者已受感染或红肿的部位进行麻醉。若在感染的或者红肿的部位注射，会改变注射部位的PH值，引起疾病或影响麻醉效果。 3、本麻醉剂皮下注射，注射过程要缓慢，不间断，而且必须在注射前回抽以确保针头不在血管内。 4、每次进行麻醉时必须准备好镇静剂（苯并二氮卓类安定药巴比妥酸盐）。 5、从业医生对于治疗要很精通，为预防紧急情况要准备复苏的仪器、氧气以及其它复苏药品。 6、若患者因过敏引发心肌梗塞，应先立即在其静脉注射（肾上朦）皮质激素类抗组胺类药，然后再进行急救。 7、使用本麻醉剂时须向病人说明： （1）麻醉时病人身体的某些部位会出现刺痛感（如唇，面颊，黏膜或舌）。 （2）患者在口腔及喉部未恢复知觉前不能咀嚼口香糖也不能进食。 （3）运动员必须谨慎使用本麻醉剂以免不能通过麻醉剂抽样测试 8、甲哌卡因的使用要特别注意：一支本品只能用于一个病人，若某部分使用过，剩下的要丢弃掉。 9、本产品不含任何防腐剂。 10、一般注意事项： （1）甲哌卡因的安全和高效依靠合适的剂量、正确的技术、足够的警惕预防和对紧急情况的充分准备。为预防紧急情况要准备复苏的仪器、氧气以及其它复苏药品。 （2）用尽量少的剂量达到有效的麻醉效果来避免严重的不良反应。重复剂量可能会引起明显的血药浓度升高，每次重复剂量会影响药物代谢而引起体内盐酸甲哌卡因聚积。血药浓度升高的程度根据病人具体情况变化。身体虚弱的或老年病人，严重患者以及儿童要根据年龄和生理条件适当的减少剂量（参见【用法用量】）。 （3）心血管状态和呼吸通畅以及病人的意识情况要在每次局部麻醉后进行监控。不安、焦虑、耳鸣、发抖、视觉模糊、震颤、紧张或有睡意这些症状提醒医生药物对中枢神经系统的毒性。心血管功能的抑制症状一般源于血管迷走神经的反作用，尤其当病人处于垂直的位置：若局部麻醉后有不良反应发生请将病人横卧。（参见【不良反应】心血管系统部分）。 11、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：基于其长期的使用，甲哌卡因类的麻醉剂被认为是对孕妇比较安全的药品。回顾以往孕妇使用局部麻醉剂的病例，没有显示局部麻醉剂引起生育的问题。然而，目前还没有对孕妇使用情况的专门研究。也没有使用甲哌卡因对动物繁殖的研究。所以，对于怀孕早期的妇女使用本品要慎重考虑。 （2）哺乳期妇女：目前还不清楚局部麻醉剂是否通过母乳排出。因为很多药物会通过母乳排出，所以对哺乳期妇女使用本品也要慎重考虑。 12、儿童用药：一般，儿童使用本麻醉剂的剂量为每公斤体重0.025ml，但一次不能超过一支。限定儿童一次可摄入盐酸甲哌卡因盐酸盐的最高限量为：儿童体重（公斤）×1.33 （1）6岁到14岁：通常用量1.6ml。不要超过3.3ml。 （2）3到6岁：1.1ml到2.2ml，对3周岁以上儿童的用药剂量视患儿年龄，体重及所用具体治疗方式而定。 （3）3岁以下儿童禁用。 13、药物过量：局部麻醉紧急事件的发生一般与治疗过程中过量使用局部麻醉剂引起高血浓度有关或者源于不小心将麻醉剂注射到血管中。（参见【不良反应】和【注意事项】）。 14、对局部麻醉突发状况的处理： （1）首先就是要做好预防工作。对心血管疾病以及呼吸道严重疾病的病人实施局麻要特别小心以及进行监控。一旦发现症状要立即供氧。 （2）对于痉挛的初步的处理包括即时通风，如果需要利用氧气面罩进行供氧。 （3）在这些通气措施使用过以后，若痉挛持续，在循环系统允许的情况下进行静脉注射短效巴比妥酸盐或肌肉注射苯并二氮卓类针剂。临床医生都知道，在局部麻醉之前要注射抗痉挛的药物。对循环系统压力辅助的治疗需要对静脉流动的控制，适当的时候可以根据临床情况使用血管收缩剂（比如麻黄素）。 （4）如果治疗不及时，痉挛和心血管压抑会引起组织缺氧、酸毒症、心搏徐缓、心律失常和休克。如果发生休克，要立即进行心肺复苏。 （5）如果使用过氧气面罩后遇到困难或要廷长供氧时间需要医生进行气管插管法。 （6）透析在对甲哌卡因过量使用的急性症状治疗中不可忽视。