派通欣(注射用瑞替普酶)

去羟肌苷分散片

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分为去羟肌苷。

爱德药业(北京)有限公司

杭州民生药业有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20030865

急性心肌梗塞

本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗I型HIV感染。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

1、剂量：去羟肌苷分散片应在餐前至少30分钟给药，或在用餐2小时以后，空腹服用。无论是每日一次，还是每日两次，为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被酸降解，每次至少应服用两片相应的剂量。因需要足够的缓冲剂，200mg规格的片剂只用于每日一次治疗方案。为避免胃肠道的不良反应，患者每次服药不应超过4片。 2、成人：推荐剂量按体重和每日一次、每日两次的治疗方案。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者，禁用去羟肌苷分散片。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗I型HIV感染。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

约9%的用药患者在推荐剂量或低于推荐剂量时发生胰腺炎。约34%的治疗病人在正常推荐剂量或低于推荐剂量情况下出现外周神经病变,有神经痛或神经毒性药物治疗史的病人发生率较高,表现为麻刺感、灼烧感或疼痛、手脚麻木等。已报道有4名儿童因应用高于推荐剂量而出现视网膜失色素症。此外，约1/3用药者有头痛和腹泻；20%-25%病人出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹、瘙痒等；10%-20%病人可呈现忧郁、疼痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝酶异常。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、已经在单独或联合用药的患者中出现致命的胰腺炎，应注意免疫抑制的程度。有胰腺炎征兆的患者需暂时终止用药，已确诊胰腺炎者须立即停药。用去羟肌苷/司他夫定治疗的患者也许会增加胰腺炎发生的危险。因延长生命所需，使用有胰腺毒性的药物时，需停止去羟肌苷治疗。患者有患胰腺炎的危险因素时，使用去羟肌苷须密切注意且明确无危险才可用药。患有严重的HIV感染者有增加胰腺炎的危险须密切随访。如果不调整剂量，肾损伤患者有增大胰腺炎的危险。发生胰腺炎的几率与剂量无关。在小儿用药研究中，胰腺炎发生几率为3%（初始剂量）和13%（较高剂量）。有胰腺炎体征或已确证胰腺炎的患者须终止去羟肌苷治疗。 2、单独或联用核苷类似物已有乳酸性酸中毒/脂肪变性肝肿大报道，甚至是致命的，包括去羟肌苷及其他抗病毒药。这些情况在女性患者中同样常见。肥胖和长期的核苷类治疗也许是危险因素。对于已知有肝病危险的患者，服用去羟肌苷须特别注意；但没有肝病危险的患者，也有此严重并发症的报道。用去羟肌苷治疗时，在临床或实验室研究中证明有乳酸中毒征兆或者发现肝脏毒性（肝肿大、脂肪变性，即使未发现转氨酶升高）。 3、视网膜病变和视神经炎：在小儿与成人患者中均有报道。接收去羟肌苷治疗的患者建议定期检查视网膜。 4、警惕外周神经病变：外周神经病变表现为手或脚麻木、麻刺感或疼痛，在接受去羟肌苷疗法的患者中已有报导。外周神经病变在下述患者中较常见：晚期艾滋病患者、曾有神经病变史者或曾服用过神经毒性药物者（包括司他夫定等）。 5、去羟肌苷应空腹、餐前30分钟或餐后2小时服用。 6、避免饮用酒精类饮料，因可能增加去羟肌苷毒性。 7、患者须知：去羟肌苷不能治愈艾滋病，患者可能继续出现艾滋病并发症包括机会性感染，因此，患者仍需在医生监护下治疗。治疗期间，并不能减少艾滋病病毒通过性接触及血液污染传播。长期使用去羟肌苷对人体影响目前仍然未知。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）有实验显示，去羟肌苷能通过大鼠胎盘转运给胎儿。在怀孕妇女，尚未有充分核实的研究。动物生殖实验不能完全预言人类对药物的反应，因此，怀孕期间，一般不要使用去羟肌苷。 （2）已经有报导，怀孕妇女同时服用去羟肌苷、司他夫定和其他抗HIV药引起的致命性、乳酸性酸中毒。尚未清楚怀孕妇女服用核苷类药物引起乳酸性酸中毒与胰腺炎是否比非怀孕妇女更危险。怀孕妇女患者在服用去羟肌苷时应警惕乳酸性酸中毒及胰腺炎的发生，并早期诊断。 （3）哺乳期妇女：建议艾滋病病毒感染的妇女不要哺乳，以便使也许还未被感染的孩子避开艾滋病病毒的传染。大鼠研究表明，去羟肌苷及其代谢物会分泌在乳汁。是否会分泌在人的乳汁中未知。 9、儿童用药：尚未确证本品在儿童中使用安全及有效性。 10、老年用药：以本品治疗高于65岁老年HIV患者时引起胰腺炎发病率约10%，而一般患者发病率为5%，高龄老年人服用本品临床人数不足，因此难以确定老年人胰腺炎发病率与一般患者发病率之间的差别，去羟肌苷影响患者肾功能并引起毒性反应，尤其对肾功能不全患者。因此，老年人更容易引起肾功能进一步损害，必须制定合适剂量。 11、药物过量：目前尚无去羟肌苷过量服用的解毒药。曾报道患者初始服用10倍的推荐剂量，毒性包括：胰腺炎、周围神经痛、腹泻、高尿酸血症及肝功能损害。虽然血透可清除部分去羟肌苷，但腹膜透析并不能清除去羟肌苷。