派通欣(注射用瑞替普酶)

赖诺普利

本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶（rPA）.

本品主要成分为赖诺普利。

爱德药业(北京)有限公司

中孚药业股份有限公司

国药准字S20030095

国药准字H20054816

急性心肌梗塞

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

1.rPA只能静脉使用。 2.rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。 关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 赖诺普利片：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，日服一次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。 2、使用利尿剂的患者：开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压。由于这些患者血容量减少并且/或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，利尿剂可以重新使用。 3、肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节。逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg。 4、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。 5、充血性心力衰竭：对利尿剂和/或洋地黄不能活当控制的患者，可加用本品，开始剂量为每日一次2.5mg，通常有效剂量范围为5-20mg。 赖诺普利胶囊：吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，一日1次。 1、原发性高血压：对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg（5mg；半粒-1粒；10mg；1/4-半粒），有效维持剂量为每日10-20mg（5mg；2-4粒；10mg；1-2粒）。剂量应按血压的变化来调整，每日最高剂量为40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。肾损伤的患者、不能中断利尿剂的患者、因种种原因血容量减少或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。使用利尿剂治疗的患者开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压，由于这些患者血容量减少并且或钠流失，所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2-3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者，本品治疗应从5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）开始，以后的剂量调整应根据血压来进行。如有需要，以利尿剂可以重新使用。肾功能受损时剂量调整：肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调节剂量（包括在透析的患者）。剂量和服用的次数应按血压高低调节，逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg（5mg；8粒；10mg；4粒）。 2、肾血管性高血压：对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应，所以建议2.5mg（5mg；半粒；10mg；1/4粒）或5mg（5mg；1粒；10mg；半粒）的较低的起始量，然后再根据血压来调节剂量。 3、充血性心力衰竭：对用利尿剂或洋地黄不能适当控制的患者，可加用本品，开始剂量为（5mg；半粒；10mg；1/4粒），通常有效剂量范围为5-20mg（5mg；1-4粒；10mg；半粒-2粒）。

以下患者禁用:1.活动性内出血。2.出血性脑卒中病史及6个月内的缺血性脑卒中。3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史。4.颅内肿瘤﹑动静脉畸型或动脉瘤。5.己知的出血体质。6.严重的未控制的高血压。

1、对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 2、高钾血症患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药:当给予人用剂量3倍rPA时对白兔有致流产作用(0.86MU/叻)。重复试验表明，在给予人用剂量15倍(4.。1MUIkg)时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕流产。对于妊娠妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的溶栓治疗的并发症是出血，在某些病人，包括妊娠可以增加出血的危险性，故在妊娠期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的流产后慎用。不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，

急性心肌梗塞

本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其他类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

1.本品可以使纤维蛋白溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解血栓中的纤维蛋白，发挥溶栓作用。2.生殖毒性：家兔给予人用剂量3倍(0.86MU/kg)时，rPA有致流产作用；大鼠剂量达人用剂量15倍(4.3IMU/kg)时，对胎儿未见引起异常；但妊娠家兔给予rPA可引起生殖道出血而致妊娠中期流产。3.遗传毒性：多项染色体畸变、基因突变、微核试验试验结果均为阴性。

1、对照临床试验表明：本品一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。 2、在对照临床试验中，本品表现出的最常见的不良反应为：头昏（6.5%）、头痛（5.4%）、腹泻（3.8%）和疲劳（2.9%）。其它发生率高于1%的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 3、少见的不良反应有：昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。 4、过敏血管神经性水肿脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门或咽喉、神经性水肿罕见（见注意事项），如出现应立即停药。 5、实验室检查异常：罕见与服用本品有关的标准实验室检查参数发生重要的改变。停用本品，血尿和血浆肌酐增加，这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中，个别病例血钾浓度＞5.7mEq/L，但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。

1.由于纤维蛋白被溶解，可能引起新近的注射部位出血，所以溶栓治疗期间，必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位)，如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。2.在用药期间，如果必须进行动脉穿刺，最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血，穿刺后，至少压迫30分钟，用敷料加压包扎，反复观察有无渗血。3.用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。4.静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。5.一旦发生严重出血(局部无法加压止血)，

1、在无并发症的高血压患者罕见症状性低血压： （1）如果患者已有血容量减少（如利尿治疗、限盐饮食、透析、收污或呕吐），服用本品更有可能发生低血压。充血性心衰患者不论是否伴有肾功能不全，均可能发生症状性低血压，重度心衰患者更易发生症状性低血压。这些患者应在医生监护开始治疗，调整赖诺普利或利尿剂的剂量时必须密切随访。 （2）如出现低血压，患者可平卧，必要时静脉输入生理盐水。过性的低血压没有必要禁忌再次服用本品，经扩充血容量使血压增加后，再次服用没有问题。 （3）在正常血压或低血压的充血性心力袁竭患者。赖诺普利可引起血压的进步降低，这种作用是预期，通常不需要中断治疗。如果低血压出现症状，则必要减少剂量或停用本品。 2、对于肾功能损伤患者： （1）对于充血性心力衰竭患者，继使用ACE抑制刑起始治疗后产生的低血压可能会守致肾功能某种程度的进步损伤，这种情况可能出现急性肾功能衰竭（通常是可逆的），对些两侧肾动脉获窄或单肾动脉获窄患者，使用ACE抑制制治疗，血尿和血浆肌酐增加，停止治疗后恢复正常，肾功能不全患者尤其会出现这种现象，某些无表现既有肾血管病高血压患者会出现血尿和血浆肌酐增加，尤其是当本品与利尿剂同时使用时，已有肾损伤的患者更有可能发生血尿和血浆肌酐增加，这可能需要减少本品用量或停用利尿剂。 （2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉换窄而肾功能减退者总用。 3、过敏或血管神经水肿： （1）用ACE抑制刑（包括本品）治疗的患者，脸部肢体、嘴唇舌头、声门或明喉，神经性水肿罕见。对于这些病例应迅速停止用药井应仟细观察患者直至肿胀消失。鼠然抗组胺药可级解症状，然而对脸部和嘴唇种胀一般不需治疗即可消失。 （2）喉部血管性神经水肿可能是致命的，这种水肿（包括舌头，声门和咽暖水肿）可能会引起气道阳塞，出现这种情况应立即皮下注射肾上腺素溶液1:1000（0.3-0.5ml）以及着手其它活疗。 4、外科手术或使用麻醉剂的应用： （1）对进行较大的外科手术患者或对使用会产生低血压的麻醉制进行麻醉时的患者。本品可阻断血管紧张素的形成，维发补偿肾素释放。如果发生低血压，是由于这种机制，可通过增加血容量进行纠正。 （2）用本品时可有血尿素氮、儿酐浓度增高。常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出。偶有血清肝脏酶增高血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。 5、下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红爱狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨能抑制；脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；血钾过高；肾功能障碍时可致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留；严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 6、用本品期风随访检查：对有肾功能障码者或有白细跑缺乏的病人，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次以后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尚未对孕妇应用本品进行研究。仅当对孕妇的潜在益处胜过对胎儿的潜在风险时，方可用于孕妇。 （2）本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于许多药物分泌到人奶中，所以哺乳期妇女服用本品应报慎重。 8、老年用药：在临床研究中，未快得木品的有效性或安全性与年龄有关的变化，然面肾功能减游的高龄患者应按表1原则来确定本品的起始剂量，此后，根据血压的反应调节剂量。 9、儿童用药：在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能可本品引起血乐降低导致肾、脑缺血有关。 10、药物过量：通常的处理办法是输注生理盐水，本品可通过血液透析除去。