葡萄糖氯化钠注射液

利奈唑胺

本品主要成分为葡萄糖与氯化钠。

本品的主要成分为利奈唑胺。

上海长征富民药业铜陵有限公司

连云港润众制药有限公司

国药准字H34021680

国药准字H20160009

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

应同时考虑葡萄糖和氯化钠的用法用量： 1、葡萄糖的用法用量： （1）补充热能：患者因某些原因进食减少或不能进食时，一般可予10%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 （2）全静脉营养疗法：葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中，葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依临床热量需要量决定。根据补液量的需要，葡萄糖可配成25%-50%不同浓度，必要时加胰岛素，每5-10g葡萄糖加正规胰岛素1单位。由于本品常应用高渗溶液，对静脉刺激性较大，并需输注脂肪乳剂，故一般选用较深部的大静脉，如锁骨下静脉、颈内静脉等。 （3）低血糖症：重者可先予用50%葡萄糖注射液20-40ml静脉注射。 （4）饥饿性酮症：严重者应用5%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，每日100g葡萄糖可基本控制病情。 （5）失水：等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 （6）高钾血症：应用10%-25%注射液，每2-4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注，可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内，体内总钾含量不变。如不采取排钾措施，仍有再次出现高钾血症的可能。 （7）组织脱水：高渗溶液（一般采用50%葡萄糖注射液）快速静脉注射20-50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖，目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时，50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖浓度每升高1%，渗透压提高55mOsm/kgH2O。 2、氯化钠的用法用量： （1）高渗性失水：高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。若患者存在休克，应先予氯化钠注射液，并酌情补充胶体，待休克纠正，血钠>155mmol/L，血浆渗透浓度>350mOsm/L，可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度；330mOsm/L，改用0.9%氯化钠注射液。补液总量根据下列公式计算，作为参考：所需补液量（L）=[血钠浓度（mmol/L）-142]×0.6×体重（kg）血钠浓度（mmol/L）一般第一日补给半量，余量在以后2-3日内补给，并根据心肺肾功能酌情调节。 （2）等渗性失水：原则给予等渗溶液，如0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，但上述溶液氯浓度明显高于血浆，单独大量使用可致高氯血症，故可将0.9%氯化钠注射液和1.25%碳酸氢钠或1.86%（1/6M）乳酸钠以7∶3的比例配制后补给。后者氯浓度为107mmol/L，并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算，作为参考。①按体重计算：补液量（L）=（体重下降（kg）×142）/154。②按红细胞压积计算：补液量（L）=（实际红细胞压积－正常红细胞压积×体重（kg）×0.2）/正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48%，女性42%。 （3）低渗性失水：严重低渗性失水时，脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升，可致脑细胞损伤。一般认为，当血钠低于120mmol/L时，治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L，不超过每小时1.5mmol/L。当血钠低于120mmol/L时或出现中枢神经系统症状时，可给予3%-5%氯化钠注射液缓慢滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120mmol/L以上。补钠量（mmol/L）＝[142－实际血钠浓度（mmol/L）]×体重（kg）×0.2。待血钠回升至120-125mmol/L以上，可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。 （4）性碱中毒：给予0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根据碱中毒情况决定用量。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 利奈唑胺片： 1、院内获得性肺炎、社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症、复杂性皮肤和皮肤软组织感染： （1）儿童患者（出生至11岁）：每8小时，10mg/kg静注或口服，建议连续治疗10-14天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）：每12小时，600mg静注或口服，建议连续治疗10-14天。 2、万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症： （1）儿童患者（出生至11岁）：每8小时，10mg/kg静注或口服，建议连续治疗14-28天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）：每12小时，600mg静注或口服，建议连续治疗14-28天。 3、非复杂性皮肤和皮肤软组织感染： （1）儿童患者（出生至11岁）： ①5岁以下：每8小时，10mg/kg口服，建议连续治疗10-14天。 ②5岁以上：每12小时，10mg/kg口服，建议连续治疗10-14天。 （2）成人和青少年（12岁及以上）： ①成人：每12小时，400mg口服。建议连续治疗10-14天。 ②青少年：每12小时，600mg口服。建议连续治疗10-14天。 4、MRSA感染的成年患者应采用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。 5、在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为7至28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。 6、当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。 利奈唑胺注射液： 1、MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。 （1）在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例（83％），利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/mL，经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈唑胺消除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为4μg/mL的病原体，在做疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度、以及潜在的病情（见[药代动力学]-特殊人群、儿童和[儿童用药]）。 （2）在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程为7-28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。 （3）当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。 2、静脉给药 （1）利奈唑胺静脉注射剂为单次使用的即用型输液袋（见供给中容器的尺寸）。静脉给药时，应在使用前目测微粒物质。用力挤压输液袋以检查细微的渗透。鉴于无菌状况可能受损害，若发现有渗透应丢弃溶液。 （2）利奈唑胺静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其它药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。利奈唑胺静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 3、如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液（见可配伍静脉注射液）。 可配伍的静脉注射液： （1）5％葡萄糖注射液，USP。 （2）0.9％氯化钠注射液，USP。 （3）乳酸林格氏液，USP。 在使用时方可拆除输液袋的外包装袋。在室温下贮藏，避免冷冻。利奈唑胺静脉注射液可呈黄色，且随着时间延长可加深，但并不负面影响药物的含量。

1、脑、肾、心脏功能不全者禁用。 2、血浆蛋白过低者禁用。 3、糖尿病及酮症酸中毒未控制患者禁用。 4、高渗性脱水患者禁用。 5、高血糖非酮症高渗状态禁用。

1、本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 2、单胺氧化酶抑制剂：正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 3、引起血压升高的潜在相互作用：除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测，否则利奈唑胺不应用于存在以下潜在临床状况或同时使用以下类型药物的患者： （1）高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺机能亢进、双相抑郁、分裂情感性精神障碍或处于急性意识模糊状态的患者。 （2）使用以下任何药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1受体激动剂（曲普坦类）、直接或间接拟交感神经药物（（包括肾上腺素支气管扩张药、伪麻黄碱和去甲麻黄碱）、血管加压药物（如：肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺类药物（如：多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺环酮。 （3）动物数据表明，利奈唑胺及其代谢产物可进入乳汁，因此使用本品治疗之前和期间应停止哺乳。 4、与5-羟色胺类药物潜在的相互作用：除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状，否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂，三环类抗抑郁药，5-羟色胺5-HT1受体拮抗剂（阿米替林）、哌替啶或丁螺环酮。

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1、输注过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。 2、不适当地给予高渗氯化钠可致高钠血症。 3、过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。 4、静脉炎：发生于高渗葡萄糖注射液滴注时。改用大静脉滴注，静脉炎发生率下降。 5、高浓度溶液注射若外渗可致局部肿痛。 6、反应性低血糖：合并使用胰岛素过量，原有低血糖倾向及全静脉营养疗法突然停止时易发生。 7、高血糖非酮症昏迷：多见于糖尿病、应激状态、使用大剂量糖皮质激素、尿毒症腹膜透析患者腹膜内给予高渗葡萄糖溶液及全静脉营养疗法时。 8、电解质紊乱：长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症。

1、利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。 2、不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。 3、利奈唑胺的罕见严重不良反应：局部腹痛、短暂性脑缺血发作和高血压。 4、骨髓抑制报道。（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）

1、下列情况慎用： （1）水肿性疾病，如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等。 （2）急性肾衰竭少尿期，慢性肾衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者。 （3）高血压。 （4）低钾血症。 （5）老年人和小儿补液量和速度应严格控制。 2、随访检查： （1）血清钠、钾、氯浓度。 （2）血液酸碱平衡指标。 （3）肾功能。 （4）血压和心肺功能。 3、分娩时注射过多葡萄糖可刺激胎儿胰岛素分泌，发生产后婴儿低血糖。 4、下列情况慎用： （1）周期性麻痹、低钾血症患者。 （2）应激状态或应用糖皮质激素时容易诱发高血糖。 （3）水肿及严重心、肾功能不全、肝硬化腹水者易致水潴留，应控制输液量。心功能不全者尤应控制滴速。 5、使用前请详细检查，如药液混浊或有异物、袋身破裂、封口渗漏等，切勿使用，以策安全。 6、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮存后再用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：无特殊注意。 8、儿童用药：补液量和速度应严格控制。 9、老年用药：补液量和速度应严格控制。 10、药物过量：可致高钠血症和低钾血症，并能引起碳酸氢盐丢失。

1、利奈唑胺在餐后或餐前服用均可。 2、如果患者患有高血压病史，应告知医生。 3、当应用利奈唑胺时，应避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。如果长时间烂存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪肢含量均会增加。 4、如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医生。 5、如果正在应用5-羟色胺再摄取帅制剂或其他抗抑郁剂时，应告知医生。 6、苯酮尿每5ml规格为100mg/5ml的利奈唑胺口服混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。如患此症，请与你的医生或药剂师联络。 7、出现视觉的改变时，应当通知医生。 8、如果患者有癫痢发病史应当告知医生。 9、腹泻是抗生素导致的常见问题，通常随着抗生素停用而停止。有时在抗生素治疗开始后，患者可能发生水样便或血便（伴或不伴胃痉挛和发热），甚至有可能在停用抗生素后2月或超过2月后发生。如发生上述情况，患者应尽快与医生联系。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 （2）尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女应用。 11、儿童用药：利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童惠者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究。 12、老年用药：在Ⅲ期对照研究中，2046例患者接受了利奈唑胺治疗，其中589（29％）例为65岁或65岁以上的患者：253例（12％）患者年龄大于等于75岁。未见利奈唑胺在这些患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。 13、药物过量：过量事件中，建议应用支持疗法，维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在Ⅰ期临床研究中，给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，30％剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时，动物急性中毒的临床症状为大鼠活动力下降和运动失调，出现呕吐和颤抖。