葡萄糖氯化钠注射液

硫酸茚地那韦

本品主要成分为葡萄糖与氯化钠。

本品主要成分为硫酸茚地那韦。

上海长征富民药业铜陵有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H34021680

国药准字H20050446

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

本品和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明：减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。增加总体存活率。使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。使CD4细胞计数呈持久性升高。

应同时考虑葡萄糖和氯化钠的用法用量： 1、葡萄糖的用法用量： （1）补充热能：患者因某些原因进食减少或不能进食时，一般可予10%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 （2）全静脉营养疗法：葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中，葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依临床热量需要量决定。根据补液量的需要，葡萄糖可配成25%-50%不同浓度，必要时加胰岛素，每5-10g葡萄糖加正规胰岛素1单位。由于本品常应用高渗溶液，对静脉刺激性较大，并需输注脂肪乳剂，故一般选用较深部的大静脉，如锁骨下静脉、颈内静脉等。 （3）低血糖症：重者可先予用50%葡萄糖注射液20-40ml静脉注射。 （4）饥饿性酮症：严重者应用5%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，每日100g葡萄糖可基本控制病情。 （5）失水：等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 （6）高钾血症：应用10%-25%注射液，每2-4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注，可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内，体内总钾含量不变。如不采取排钾措施，仍有再次出现高钾血症的可能。 （7）组织脱水：高渗溶液（一般采用50%葡萄糖注射液）快速静脉注射20-50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖，目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时，50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖浓度每升高1%，渗透压提高55mOsm/kgH2O。 2、氯化钠的用法用量： （1）高渗性失水：高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。若患者存在休克，应先予氯化钠注射液，并酌情补充胶体，待休克纠正，血钠>155mmol/L，血浆渗透浓度>350mOsm/L，可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度；330mOsm/L，改用0.9%氯化钠注射液。补液总量根据下列公式计算，作为参考：所需补液量（L）=[血钠浓度（mmol/L）-142]×0.6×体重（kg）血钠浓度（mmol/L）一般第一日补给半量，余量在以后2-3日内补给，并根据心肺肾功能酌情调节。 （2）等渗性失水：原则给予等渗溶液，如0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，但上述溶液氯浓度明显高于血浆，单独大量使用可致高氯血症，故可将0.9%氯化钠注射液和1.25%碳酸氢钠或1.86%（1/6M）乳酸钠以7∶3的比例配制后补给。后者氯浓度为107mmol/L，并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算，作为参考。①按体重计算：补液量（L）=（体重下降（kg）×142）/154。②按红细胞压积计算：补液量（L）=（实际红细胞压积－正常红细胞压积×体重（kg）×0.2）/正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48%，女性42%。 （3）低渗性失水：严重低渗性失水时，脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升，可致脑细胞损伤。一般认为，当血钠低于120mmol/L时，治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L，不超过每小时1.5mmol/L。当血钠低于120mmol/L时或出现中枢神经系统症状时，可给予3%-5%氯化钠注射液缓慢滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120mmol/L以上。补钠量（mmol/L）＝[142－实际血钠浓度（mmol/L）]×体重（kg）×0.2。待血钠回升至120-125mmol/L以上，可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。 （4）性碱中毒：给予0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根据碱中毒情况决定用量。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、成人：本品的推荐剂量为每8小时口服800mg。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。 2、儿童患者（3岁及3岁以上可口服片剂的儿童）：本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量每8小时800mg。本品尚未在3岁以下儿童中进行过研究。 3、本品应该用于：与批准的抗逆转录病毒制剂（如，核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂）合用治疗成人的HIV-1感染；单独应用治疗临床上不适宜核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。 （1）本品必须每间隔8小时服用一次，为使之吸收完全，本品不可与食物一起服用，易在餐前1小时或餐后2小时用水送服。本品也可以用其它饮料送服，如脱脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清淡的饮食，如果酱面包、苹果汁、加脱脂奶和糖的咖啡、玉米片、脱脂奶和糖。 （2）为保证足够的水合作用，建议患者在24小时期间至少饮用1.5升液体。建议儿童患者：体重小于20kg者，每天至少饮用75ml/kg体重液体；体重在20～40kg者，每天至少饮用50ml/kg体重液体。 （3）除摄取足够的水量外，对于一次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗（如暂停1-3天）或者中断治疗。 4、联合治疗 （1）利福布汀：利福布汀与本品同时服用时，建议将利福布汀的剂量减少至标准剂量的一半（参考利福布汀产品说明书），而本品剂量增加至每8小时1000mg。 （2）酮康唑：与酮康唑同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。 （3）伊曲康唑：与伊曲康唑200mg一天两次同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。 （4）Delavirdine：与delavirdine400mg一天三次同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。 （5）依非韦伦：与依非韦伦同时服用时，本品的剂量应增加至每8小时1000mg。

1、脑、肾、心脏功能不全者禁用。 2、血浆蛋白过低者禁用。 3、糖尿病及酮症酸中毒未控制患者禁用。 4、高渗性脱水患者禁用。 5、高血糖非酮症高渗状态禁用。

1、本品禁用于对其任何成分在临床上有明显过敏反应的患者。 2、本品不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

本品和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明：减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。增加总体存活率。使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。使CD4细胞计数呈持久性升高。

1、输注过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。 2、不适当地给予高渗氯化钠可致高钠血症。 3、过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。 4、静脉炎：发生于高渗葡萄糖注射液滴注时。改用大静脉滴注，静脉炎发生率下降。 5、高浓度溶液注射若外渗可致局部肿痛。 6、反应性低血糖：合并使用胰岛素过量，原有低血糖倾向及全静脉营养疗法突然停止时易发生。 7、高血糖非酮症昏迷：多见于糖尿病、应激状态、使用大剂量糖皮质激素、尿毒症腹膜透析患者腹膜内给予高渗葡萄糖溶液及全静脉营养疗法时。 8、电解质紊乱：长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症。

1、临床试验： （1）在全球性对照临床试验中，单用本品或与其他抗逆转录病毒药物（齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定）合用，都具有良好的耐受性。本品不改变与齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定有关的主要毒性反应的类型、发生率或严重程度。 （2）与本品有关的不良反应多数是轻微的，且不需停药。因任何临床不良反应而导致停药的，在196名单用本品治疗的患者中占5.1%，在53名本品与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的患者中占5.7%，在74名单用其他抗逆转录病毒药物治疗的患者中占6.8%。 （3）单用本品治疗的患者中（n=196），由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关，不论其严重程度且在≥5%的患者中发生的临床不良反应包括：虚弱/疲劳、腹痛、返酸、腹泻、口干、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、淋巴结病、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、皮肤干燥、瘙痒、药疹和味觉异常。许多最常见的不良反应通常是此类患者已存在或经常发生的疾病。 （4）临床试验报道，约有9.8%（252/2577）服用本品的患者报道有肾结石，包括伴有或不伴有血尿（包括镜检血尿）的腰痛，对照组为2.2%。一般而言，这些病例不伴有肾功能不全，并可通过摄水和暂时中断治疗（如暂停1-3天）恢复。（见注意事项肾结石和用法用量） （5）在3岁及3岁以上儿童患者的临床试验中，服用本品每8小时500mg/m2后，除肾结石发生率增高至24%（13/55）以外，其它不良事件均与成人相似。 2、上市后经验：产品上市后，有以下不能确定与药物是否有关的不良事件的报道： （1）全身/非特异性部位：腹胀，颈背部、腹部和腹膜后壁的脂肪重新分布/聚积。 （2）心血管系统：心血管病包括心肌梗塞、心绞痛，脑血管病。 （3）消化系统：肝功能异常；肝炎，包括罕见的肝功能衰竭、胰腺炎（见注意事项）。 （4）血液系统：血友病患者的自发出血增加；急性溶血性贫血（见注意事项）。 （5）内分泌/代谢：新发生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重（见注意事项）。 （6）过敏反应：过敏性反应。 （7）神经系统/精神病：口腔感觉异常。 （8）皮肤和皮下组织：皮疹，包括多形性红斑和斯-约二氏综合征、色素沉着、脱发和荨麻疹；嵌甲和/或甲沟炎。 （9）泌尿生殖系统：肾结石，一般不伴有肾功能不全；然而伴有肾功能不全或急性肾功能衰竭的肾结石也有报道（见注意事项）；结晶尿；有时有茚地那韦结晶沉积的间质性肾炎；在有些患者，停用茚地那韦后，间质性肾炎仍存在。 3、实验室化验结果： （1）本品单剂治疗组中，由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关（发生率≥5%）、最常见的实验室不良反应为：ALT、AST、血清间接胆红素、血清总胆红素和尿蛋白的改变。本品单独治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗时，仅有1%的患者因这些实验室不良反应而终止治疗。 （2）本品单剂治疗或与其他抗逆转录病毒药联合治疗的患者中出现的单独无症状高胆红素血症（总胆红素≥2.5mg/dl）多数仅是间接胆红素升高和极少伴有ALT、AST或碱性磷酸酶升高。大多数患者仍继续服用本品，且不用降低剂量，胆红素值逐渐减低到治疗前水平。 （3）在本品临床试验中，接受每8小时500mg/m2推荐剂量的3岁及3岁以上儿童中，10.9%（6/55）的患者有不明原因的无症状脓尿，有些合并出现轻度血清肌苷升高。 4、上市后所见：实验室不良反应的报道：血清甘油三酯增高。

1、下列情况慎用： （1）水肿性疾病，如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等。 （2）急性肾衰竭少尿期，慢性肾衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者。 （3）高血压。 （4）低钾血症。 （5）老年人和小儿补液量和速度应严格控制。 2、随访检查： （1）血清钠、钾、氯浓度。 （2）血液酸碱平衡指标。 （3）肾功能。 （4）血压和心肺功能。 3、分娩时注射过多葡萄糖可刺激胎儿胰岛素分泌，发生产后婴儿低血糖。 4、下列情况慎用： （1）周期性麻痹、低钾血症患者。 （2）应激状态或应用糖皮质激素时容易诱发高血糖。 （3）水肿及严重心、肾功能不全、肝硬化腹水者易致水潴留，应控制输液量。心功能不全者尤应控制滴速。 5、使用前请详细检查，如药液混浊或有异物、袋身破裂、封口渗漏等，切勿使用，以策安全。 6、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮存后再用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：无特殊注意。 8、儿童用药：补液量和速度应严格控制。 9、老年用药：补液量和速度应严格控制。 10、药物过量：可致高钠血症和低钾血症，并能引起碳酸氢盐丢失。

1、肾结石：服用本品后有发生过肾结石的报道。某些病例的肾结石与肾功能不全或急性肾功能衰竭有关，其中大多数病例的肾功能不全和急性肾功能衰竭是可逆的。如果出现肾结石的症状和体征，如伴有或不伴有血尿（包括镜检血尿）的腰痛，可考虑在肾结石急性发作期暂停治疗（如暂停1-3天）或中断治疗。建议所有服用本品的患者摄取足够的水量。（见不良反应-上市后经验及用法用量-肾结石） 2、急性溶血性贫血：已有急性溶血性贫血的报道，某些病例较严重且进展迅速。一经诊断明确，应对溶血性贫血实施相应的治疗，其中可以包括中断使用本品。 3、肝炎：服用本品的患者中有出现肝炎，包括极少数肝功能衰竭的报道。由于这些患者中大多数伴有其它具有混淆作用的医学情况和/或正在接受联合性疗法，因此本品与这些不良事件的因果关系尚不能确定。 4、高血糖：接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染的患者中已有新发生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重的报道。许多报道的病例伴有其它具有混淆作用的医学情况，某些患者还需使用与糖尿病或高血糖的进展有关的药物治疗。其中的一些患者需要开始使用或调整胰岛素剂量或使用口服降血糖药治疗。其中某些病例出现糖尿病酮症酸中毒。大多数病例可以继续接受蛋白酶抑制剂的治疗，也有一些病例需中断或停止治疗。某些患者，不论在治疗前有或没有糖尿病，在停止使用蛋白酶抑制剂后仍存在高血糖。蛋白酶抑制剂与这些不良事件的因果关系尚未确定。 5、有合并症的患者：用蛋白酶抑制剂治疗的血友病甲和血友病乙患者中有自发出血的报道。某些患者需加用VIII因子。许多上述报道的病例已继续或重新开始蛋白酶抑制剂的治疗。蛋白酶抑制剂治疗与这些不良事件的因果关系尚未确定。（见不良反应-上市后经验）对由肝硬化引起的轻至中度肝功能不全患者，本品的剂量应减低至每8小时600mg。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未对孕妇进行足够的和严格对照的临床研究。只有在可能的受益超过对胎儿可能的危险时，方可在妊娠期使用本品。非致畸作用将茚地那韦用于新生猕猴时会引起其在出生后暂时生理性高胆红素血症的轻度加重.而将茚地那韦给予妊娠末三个月的怀孕猕猴则不引起新生猕猴高胆红素血症的类似加重；然而，会引起有限的茚地那韦胎盘转移。接受不同剂量茚地那韦治疗的健康受试者和HIV-1感染的患者均有高胆红素血症发生，但极少伴有血清转氨酶增高。然而，从理论上讲，该化合物有加重人类新生儿生理性高胆红素血症的可能性，所以对分娩期的妊娠妇女使用本品必须慎重考虑。哺乳妇女尚不知本品是否从人乳汁排泄。鉴于许多药物从人乳汁中排泄，且本品可能对受乳婴儿存在不良反应，所以如果哺乳妇女正在服用本品，应建议中断哺乳。 7、儿童用药：本品适宜于3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童患者（见儿童患者用法及剂量）。本品尚未在3岁以下患者中进行研究。 8、老年用药：老年患者的安全性和有效性数据尚未建立。 9、药物过量：已有本品过量服用的报道。最常见的症状为胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻）和肾脏反应（如肾结石、腰痛、血尿）。