门冬氨酸钾

重酒石酸卡巴拉汀胶囊

本品主要成份为门冬氨酸钾。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；微晶纤维素 ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水硅胶 ；二氧化钛(E171)等组成。

辽宁药联制药有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

国药准字H20123305

注册证号H20181044

1、各种原因引起的低钾血症。

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 门冬氨酸钾注射液： 静脉滴注。成人每次给以门冬氨酸钾1.71-5.14g（即K+：10-30mEq，本品1-3支），用注射用水、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、生理盐水或其他适宜稀释剂稀释，稀释液浓度在0.68%（K+:40mEq/L）以下，静脉滴注速度毎分钟不超过8mL每天给药量不超过17.1g（即K+：100mEq，本品10支）。给药量根据患者的年龄和症状增减，或遵医嘱。

与食物同服。 在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中...

下列患者禁用本品： 1、高钾血症患者。 2、高钾型周期性麻痹者，可能会引起麻痹发作。 3、对本品成份过敏者。 4、严重肾功能不全者。(用药前一日的排尿量少于500ml，或给药前排尿量少于20ml/h，或更少)此类患者排钾减少，可能导致高钾血症。 5、肾上腙皮质功能减退(阿狄森氏病)：此类患者由于醛固酮分泌的减少导致排钾障碍，可能产生高钾血症。 6、正在使用依普利酮的患者。

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。（详细见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料，所以，孕妇服用本品应权衡利弊。 哺乳期：本品是否从人体的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在动物中，重酒石酸卡巴拉汀能从乳汁中分泌。因此，服用本品的患者应停止哺乳喂养。相应地，正在进行哺乳喂养的患者，不应该服用本品。（详细内容见说明书） 儿童用药：不推荐儿童服用本品。 老年用药：尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡

1、各种原因引起的低钾血症。

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

1、静脉滴注浓度较高、速度较快或静脉较细时，易刺激静脉引起疼痛，甚至引起静脉炎。 2、高钾血症。应用过量、速度较快或原有肾功能损害时易发生。可表现为软弱、乏力、手足口唇麻木、焦虑、意识模糊、呼吸困难、心率减慢、心律失常、传导阻滞、甚至心跳骤停。心电图表现为高而尖的T波、P-R间期延长等。

阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。淀粉样蛋白斑被认为是阿尔茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白(APP)片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。|卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。年轻的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小时内，脑脊液(CSF)中的乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。在被研究的健康青年志愿者中，脑脊液中的丁酰胆碱酯酶的活性会出现暂时性的抑制现象，在第3.6小时之后，此酶的活性即恢复到基线水平。阿尔茨海默（氏）病的患者中，阿尔茨海默病患者CSF中卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的

1、当快速静脉注射钾离子时，会导致心律失常，某些情况还会岀现心跳骤停。所以本品不得直接静脉注射，只能用于静脉滴注，本品必须稀释到K+浓度在40mEq/L以下，摇匀后使用；当大量给予本品且与复方氨基酸制剂合用时，要注意电解质平衡。 2、用药期间，应关注血中电解质和心电图的变化，尤其是长期给药时。应定期检查血或尿中的钾浓度、肾功能及心电图等，如果用药过程中产生高钾血症，应立即停止用药。 3、低钾血症同时伴有低氯血症性碱中毒时，给予本品的同时应给予氯。 4、以下患者应慎用： (1)肾功能低下或肾功能不全患者：此类患者排钾能力降低，可能导致高钾血症的发生。 (2)急性脱水，大面积组织损伤（如，烧伤或外伤等）患者；细胞内钾向细胞外转移，可能导致高钾血症。 (3)患有容易导致高钾血症疾病的患者（低肾素性低醛固酮症）。

作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。 胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。 同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。 开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳