氨力农

枸橼酸坦度螺酮片

本品主要成份为氨力农。

化学名称：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

辽宁药联制药有限公司

住友制药(苏州)有限公司）

国药准字H20059448

国药准字J20140020

本品用于各种类型的充血性心力衰竭，尤其对洋地黄、利尿剂及扩血管药治疗无效的心衰患者。

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用氨力农： 1、氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热，振摇，完全溶解后，再用适量的生理盐水稀释后使用。 2、负荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分钟缓慢静脉注射，继续以5-10μg/kg·min静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。疗程不超过2周。 3、应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。 氨力农注射液： 氨力农注射液用适量生理盐水稀释后，一般先以0.5-1.0mg/kg静脉注射5-10分钟，再以5-10μg/kg·min的速度静脉滴注，必要时30分钟后可再静脉注射0.5-1.0mg/kg一次，每日总剂量不宜超过5-10mg/kg，医师应依据病情随时调整剂量。

通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg，口服，每日3次。根据病人年龄、...

严重低血压禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：1. 只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。（参考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳。（参考“生殖毒性”） 儿童用药：尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。 老年用药：对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(例如，每次5mg)开始。

本品用于各种类型的充血性心力衰竭，尤其对洋地黄、利尿剂及扩血管药治疗无效的心衰患者。

1)各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

注射用氨力农： 1、可有胃肠反应、血小板减少（用药后2-4周）、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。 2、偶可见过敏反应，出现发热、皮疹、偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。 3、长期口服副作用大，甚至导致死亡率增加，口服制剂已不再应用。 氨力农注射液： 1、主要表现为胃肠反应、血色素、血小板减少、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。另可表现为心悸，胸闷。 2、个别病人可出现发热、皮疹等过敏反应，偶有胸痛及注射局部刺激。

药理作用 坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性的作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示：坦度螺酮与地西 泮有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心里应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：对SD大鼠按3～140mg/kg连续给药12个月时，分别出现流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 遗传毒性：坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 生殖毒性：一般生殖性试验中，对SD大鼠（雌雄）给药剂量达50mg/kg以上时出现性周期异常、受胎率下降、着床率减少、胎仔体重低下、但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感试验中，对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重降低，200mg/kg以上时出现波状肋骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时出现胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，对SD大鼠给药剂量为50mg/kg以

注射用氨力农： 1、氨力农在溶媒中成盐速度较慢，需40-60℃,温热、振摇、待溶解完全后，方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1-3mg/ml。 2、用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。 3、不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。 4、合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。 5、对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。 6、肝肾功能损害者慎用。 7、尚无用于心肌梗死经验，应慎重。 8、应监测血小板计数和肝肾功能变化 9、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。 氨力农注射液： 1、用药期间,应监测心律(率)、血压、必要时调整剂量。 2、不宜用于重度瓣膜狭窄病。 3、因增强心肌收缩力,可能加重肥厚性心肌病的流出道梗阻。 4、合并用强利尿剂时，应注意使左室充盈压过度下降，必要时需补充水及电解质。 5、对房颤、房扑患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。 6、肝肾功能损害者慎用。 7、急性心肌梗塞、孕妇、哺乳妇女、婴幼儿慎用。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：见【注意事项】。 9、儿童用药：见【注意事项】。 10、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 11、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1. 慎重给药(下列病人慎重给药) (1) 器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用） (2) 中度或严重呼吸功能衰竭病人（有可能使症状恶化） (3) 心功能障碍的病人（有可能使症状恶化） (4) 肝功能、肾功能障碍的病人（有可能影响药代动力学） (5) 老年人（参考“老年患者用药”） 2. 重要注意事项 (1) 用于神经症病人时，若病人病程长(３年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮？类药物)无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医师联系，不得随意长期应用。 (2) 本药用于伴有严重焦虑症状的病人，难以产生疗效时，应慎重观察症状。 (3)本药可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。 (4) 本药与苯二氮类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮类药物换为本药时，有可能出现苯二氮类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮类药物时，须缓慢减量，充分观察。（参考“药物依赖性”） 3.其它注意事项 本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。（据报告，有人因误咽