鬼臼毒素

恩替卡韦分散片

本品主要成分为鬼臼毒素。

本品主要成份为：恩替卡韦。

辽宁华卫制药有限公司

湖南千金协力药业有限公司

国药准字H10960171

国药准字H20140093

本品用于男、女外生殖器尖锐湿疣。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见[用法用量]。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 鬼臼毒素溶液： 1、患者可自行用本品外用治疗尖锐湿疣，但尖锐湿疣极多且一次用量超过0.5ml的患者应在医生的指导下进行治疗。使用前应先用肥皂和水清洗患部，干燥后用棉签蘸药液轻搽于疣体上。棉签只能一次性使用。避免药液接触周围皮肤和粘膜。搽抹药液后应让患部干燥几分钟，无需洗净。 2、每次治疗后应把手洗干净。 3、本品不能用于治疗其它疣症。 4、如无其他医嘱，请严格遵照以下剂量用药：每日使用本品2次（间隔12小时）连续3天，然后停药4天，应重复使用本品治疗直至疣体消失，最多应用5周。若使用5个疗程（即5周）后仍无效，应改用其它方法治疗。 鬼臼毒素软膏、鬼臼毒素酊： 1、涂药前先用消毒、收敛溶液（如高锰酸钾溶液等）清洗患处、擦干。 2、用附带涂药器涂药，给药量及用药范围以涂布疣体为准，涂药后略加摩擦使药物渗入疣体内，尽量避免接触正常皮肤和粘膜。 3、每日用药2次，早晚各1次，连续3天，随后的4天不涂药液，此为一疗程。如病灶尚有残留可重复一个疗程，但最多不超过三个疗程，如三个疗程仍有湿疣，患者应及时就医以进一步检查。

项下肾功能不全患者的剂量调整）。儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。

对本药过敏者，孕妇与哺乳期妇女、以及手术后未愈合创口禁用。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。 国外临床不良事件 表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。 表2：四项为期两年的恩替卡韦临床研究中，中到严重（2至4级）的临床不良事件（详见说明书） 国外实验室检测指标异常 表3列出四项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。 表3：四项恩替卡韦临床试验中，2年治疗期间危急实验室检查异常（详见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药： 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。 儿童用药：16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。 老年用药：由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老

本品用于男、女外生殖器尖锐湿疣。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见[用法用量]。

1、多数病人用药后涂药部位可出现不同程度烧灼感或刺痛感，以及红斑、水肿和糜烂。 2、脱落后局部可出现红斑或浅表糜烂，以上均为常见的局部反应，不必停药。 3、个别患者局部反应严重。可用消炎、收敛药液冷湿敷或用霜、乳、糊剂处理，可很快显著减轻症状，对于局部出现严重溃疡、水肿、剧烈疼痛者，必要时可停止治疗。 4、少数病人治疗过程中无任何不良反应。 5、外用治疗未见系统不良反应。

药理作用 　　微生物学作用机制 　　本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。 　　抗病毒活性 　　在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒（HIV）无临床相关活性（EC50]10μM）。 　　每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒D

1、本品仅用于治疗尖锐湿疣，不能用于其它疣症和痣的治疗。 2、本品不得与眼睛接触。若不慎进入眼内，应立即用水冲洗并求医救治。 3、治疗期间应避免过量饮酒。 4、男性患者在尖锐湿疣完全治愈前应使用避孕套。 5、应建议患者的性伴侣去医院作有关检查。 6、若发现任何副作用或怀孕应告知医生。 7、注意药物有效期。 8、妥善保管药物，避免孩童拿取。

肾功能不全的患者：肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见