硫酸阿米卡星注射液

盐酸艾司洛尔

本品的主要成份为硫酸阿米卡星。

本品主要成分为盐酸艾司洛尔。

武汉久安药业有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H42020900

国药准字H20084583

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

1、成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2、小儿：肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3、肾功能减退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小时用7.5mg/kg的20%-30％。

盐酸艾司洛尔注射液/注射用盐酸艾司洛尔： 1、控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2、围手术期高血压或心动过速 （1）即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。 （2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 （3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

1、窦性心动过缓患者禁用。 2、I度以上房室传导阻滞患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明显的心力衰竭患者禁用。 5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。 6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、难治性心功能不全患者禁用。 8、对本品过敏患者禁用。

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。 2、本品有一定肾毒性。患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。 3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。 4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

1、大多数不良反应为轻度的和一过性的，最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。 3、胃肠道：7％患者出现恶心；1％患者出现呕吐；少于1％的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。 4、心血管：12%的患者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25％患者出现无症状性低血压，其中63％的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80％在停药后30分钟消除。10％患者低血压时伴随发汗。1％患者出现外周缺血。少于1％的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞；在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者（心肌后下部梗死或不稳定心绞痛）出现严重的心动过缓/窦性停搏/心搏停止，停药后恢复。 5、中枢神经系统：3％患者出现头昏眼花、嗜睡；2％患者出现精神混乱、头痛和激动；1％患者出现疲乏；少于1％的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花；少于1％的患者出现癫痫，其中有2例死亡。 6、皮肤（注射部位）：8％患者出现注射部位炎症和硬结。少于1％的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。 7、其他：少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。

1、交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。 2、在用药过程中应注意进行下列检查： （1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。 3、疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度应保持在15-30μg/ml，谷浓度5-10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56-64μg/ml，谷浓度应为<1μg/ml。 4、下列情况应慎用本品： （1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。 （3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。 5、对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6、氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7、应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。 8、配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100-200ml。成人应在30-60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品属孕妇用药的D类，即对人类有一定危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 10、儿童用药：氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。 11、老年用药：老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。 12、药物过量：由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

1、低血压：20-25％患者出现低血压（收缩压<90mmHg，舒张压<50mmHg）。12％患者出现症状（主要是出汗和头昏眼花）。任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）剂量。应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。 2、心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆，应立即停药。因本品的消除半衰期快，故停药可能就足以，但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心率失常患者，若出现血流动力学变化，或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率时出现死亡的报道。 3、手术期间和手术后心动过速和/或高血压：本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。 4、支气管痉挛性疾病：患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性患者，用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药，若可确诊应给予β2激动剂，但因患者心室率快故应十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速，但不出现其他的明显症状如（头昏眼花和出汗）。 6、给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激，包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。 7、由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄，因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍，血药水平相应增加。 8、有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道，故静脉使用本品时应小心。