拉克替醇散

阿德福韦酯胶囊

本品主要成份为拉克替醇。

主要成份为阿德福韦酯。

正大天晴药业集团股份有限公司

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国药准字H20020596

国药准字H20060666

本品适用于肝性脑病和慢性便秘的治疗。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

)。使肝硬化患者一日出现两次软便。 治疗初期就出现水和电解质平衡紊乱的病例应予停...

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 成人（18～65岁） 本...

常见的不良反应有胃肠胀气、腹部胀痛和痉挛、易发生于服药初期。偶见的不良反应有恶心、腹泻、肠鸣和搔痒。罕见的不良反应有胃灼热.、呕吐、头痛、头晕等。

国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）、脱发（中度）、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇应用拉克替醇仅有短暂的经验积累﹐迄今为止有关本品的不良反应尚不十分明确。虽然在动物试验中没有发现拉克替醇影响胎儿发育，也应在权衡利弊后，决定是否服用本品。2.服用拉克替醇后母体乳汁中并未见药物检出，本品进入肠道后极少进入血液，不会产生具有临床意义的影响作用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：年老或体弱患者长期服用本品应定期进行血清电解质检测。

孕妇及哺乳期妇女用药：未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应该对婴儿进行预防免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。 儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。 老年用药：阿德福韦酯在65岁以上患者中的疗效和安全性尚未明确。

本品适用于肝性脑病和慢性便秘的治疗。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

药理作用：拉克替醇是由山梨醇和半乳糖构成的双糖衍生物极少被胃肠道吸收。本品不被胃肠道内双糖酶分解，而以原形进入结肠。在结肠内被肠内菌群（主要是类桿菌和乳酸桿菌）降解为短链有机酸（主要为乙酸、丙酸和丁酸），酸化结肠内容物从而减少了结肠对氨的吸收，从而增加粪便的含水量和体积，产生轻泻作用。 毒理作用：生殖毒性：目前尚无充分的证明本品对于妊娠妇女的安全性，因此建议妇女在妊娠最初三个月时，仅在没有其它更安全的替代药品时，才可服用本品。

1.药理作用 （1）作用机制：阿德福韦酯是一种口服抗病毒 药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列二种方式来抑制HBVDNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。（2）抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。（3）耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2

1.当出现胃肠道可疑的病变或症状、不明原因的腹痛或出现便血，应立即停服本品。 2.水和电解质紊乱患者及腹泻患者不得服用本品。结肠粪积(便结)患者应先采取其它方法进行治疗。 3.出现腹泻(可能导致电解质紊乱)，通常是拉克替醇服用过量的症状。此时应减少服用剂量。应确定一个避免出现腹泻的适宜剂量(参见

1．病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3．使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。 4．单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒 药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。 5．因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。