氧氟沙星片

美沙拉秦缓释片

本品主要成份为：氧氟沙星。其化学名称为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H–吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸

缓释片主要成份是美沙拉秦，赋形剂包括聚维酮、乙基纤维素，硬脂酸镁、滑石粉及微晶纤维素。

浙江得恩德制药有限公司

国药准字H33021415

H20130391

适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

口服：成人常用量：1.支气管感染、肺部感染：一次0.3g（3片），一日2次，疗程7-14天。2.急性单纯性下尿路感染：一次0.2g(2片)，一日2次， 疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次0.2g(2片)。一日2次，疗程10-14日。3.前列腺炎：一次0.3g(3片)，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g（3片），一日2次，疗程7-14日。4.单纯性淋病:一次0.4g（4片）、单剂量。5．伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10～14日

溃疡性结肠炎成人急性发作期：每天4次，每次1克。维持期为每天4次，每次500毫克。2岁以上儿童急性发作期：20-30毫克/公斤体重/日，分服。维持期建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。克罗恩病成年人急性期和维持期：每天4次，每次1克。2岁以上儿童急性期和维持期：建议剂量为20-30毫克/公斤体重/日，分服。溃疡性直肠炎成人：每日1-2次，每次1枚。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

对美沙拉秦、水杨酸类药物及赋形剂过敏者；严重肝肾功能损害者忌用。

儿童注意事项： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

儿童注意事项： 2岁以下儿童不宜使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕及哺乳的患者慎用本品，只有当处方医生判定其益处大于危险性时方可应用。美沙拉秦可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的副作用。动物实验未发现致畸作用。乳汁中分泌有美沙拉秦，其浓度远小于在母体血液中的浓度；乳汁中代谢物乙酰美沙拉秦的浓度与母体血液中的浓度相似或稍有增加。没有报道母体因服用本品后哺乳婴儿出现副作用，但数据有限。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。

溃疡性结肠炎和克罗恩病。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

根据临床结果，美沙拉秦经口服和直肠给药的治疗价值是因其与炎性肠道组织的直接局部作用，并不是因其通过全身吸收而产生药理作用。炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快、异常细胞因子产生加快、花生四烯酸代谢物的产生加快，特别是白三烯B4及自由基形成加快。美沙拉秦具有体内和体外药理作用，可抑制白细胞的趋化作用、降低细胞因子和白三烯的产生及清除自由基。

由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用

对柳氮磺胺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)，特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎、气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应，应酌情停止治疗。