聚乙二醇电解质口服溶液

他克莫司胶囊

本品为复方制剂，其组份为聚乙二醇、氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、硫酸钠（无水）。

本品主要成分为他克莫司。化学名称：[3S-[3R[E(1S，3S，4S)]， 4S，5R，8S，9E， 12R，14R，15S，16R，18S，19S，26aR]]-5，6，8，11，12，13，14，15，16，17，18，19，24，25，26a-六-癸氢-5，19-二羟基-3-[2-(4-羟-3-甲氧环己基)-1-甲基乙烯基]-14，16-二甲氧-4，10，12，18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15，19-环氧-3H-吡啶并[2，1-c][1，4] 氧杂氮杂环二十三碳烯-1，7，20，21(4H，23H)-四酮，一水合物。分子式：C44H69NO12·H2O分子量：822.03

北京圣永制药有限公司

浙江弘盛药业有限公司

国药准字H20090226

国药准字H20133162

本品适用于结肠镜检查前和术前肠道清洁的准备。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、本品开启后直接口服。成人一般给药剂量为2000ml，总量不超过4000ml；根据患者的体重、身体状况和疾病状况等调整剂量。 2、本品以每小时约1000ml的速度服用。因快服本品时的肠道清洗效果比慢服好，服药1小时后如病人可以耐受，可适当加快给药速度至约10分钟250ml。第一次排便时间通常是在开始服药后1小时左右，在排便为透明液体时可结束给药。 3、推荐服药方法：在肠镜检查/手术前两天的早餐起服用少渣饮食，在检查前一天的晚餐进流食，检查当日早晨禁食，检查前4小时空腹给药，首次服用600-1000ml，以后每隔10-15分钟服用1次，每次250ml，直至口服完2000ml。

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量：(1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。(2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：(1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。(2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。5.服药方式：每日服药两次(早晨和晚上)，最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服。

1、对本品任何组分过敏者禁用。 2、肠梗阻、胃潴留、消化道出血、肠穿孔、中毒性肠炎及中毒性巨结肠患者禁用。

由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。1.感染：就象用其它免疫抑制剂一样，患者用普乐可复后增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿，肺炎。如果普乐可复与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的风险。对患者用普乐可复和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受普乐可复治疗的患者CMV感染发病率降低。2.肾脏：(1)频发：肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少)。(2)罕见：肾衰。(3)个例报道有：溶血性尿毒综合征(HUS)、肾小管坏死。在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。3.血糖代谢：据报道普乐可复治疗的患者出现高血糖和糖尿病。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。3.临床前兔身上的试验表明，普乐可复分泌进乳汁。哺乳期使用普乐可复的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用普乐可复时不应哺乳。儿童用药：1.对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予连续24小时的静脉滴注。 2.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用普乐可复来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有普乐可复用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。老年用药：对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。

本品适用于结肠镜检查前和术前肠道清洁的准备。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

1、本品在国内进行的临床试验中，纳入本品安全性分析的受试者为119例。常见和偶见的不良反应发生率依次为恶心（14.29%）、腹胀（10.92%）、乏力（5.88%）、腹痛（4.20%）、血钾降低（3.36%）、血糖升高（0.84%）等，无严重不良反应发生。 2、国外同类产品常见的不良反应还有呕吐、肛门刺激感、头痛、头晕，个别发生荨麻疹、皮炎等过敏性反应。还可出现实验室检查如ALT、AST、LDH、胆红素、碱性磷酸酶、尿酸等升高，检测电解质水平、白细胞计数异常。严重不良反应可能发生休克、过敏样症状（如突然呼吸困难）、肠穿孔、低钠血症。

1、一般注意事项：对于呕吐反射不健全、失去知觉或半清醒的患者以及易于反胃或误吸的患者，服用本品时应注意观察。如患者感觉严重腹胀或腹痛时，可减慢给药速度或暂停给药，直至症状消失。如怀疑有肠道阻塞或穿孔的情况，应暂停给药进行检查，直至排除这些情况才可继续用药。 2、重度溃疡性结肠炎患者慎用。 3、冠心病、陈旧性心肌梗塞或肾功能障碍患者慎用。 4、有肠道狭窄或便秘等肠内容物潴留的患者，为避免引起肠内压升高，应确认给药前日或给药当日有排便后谨慎给药。 5、使用胰岛素或降糖药的患者，不可在检查的前日就服用本品。因服本品前后均需禁食，有引起低血糖的危险。应在检查当日完成肠道清洗并允许进食后才可使用胰岛素或降糖药。 6、口服其它药物的患者，应尽量避免这些药物与本品同时服用；因本品有肠道清洗作用，可能妨碍这些药物的吸收。 7、服用本品后约1小时开始排便，此间患者活动应方便如厕。若患者是在家中服药，需有人护理，应避免若有不良反应时本人难于应付。 8、本品使用前请详细检查，如有溶液浑浊、封口松动、瓶身裂纹，请勿使用。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇及哺乳期妇女，本品的安全性尚未确定。仅在权衡其利弊和用药的必要性后，方可在严格遵守医嘱的情况下给药。 10、儿童用药：儿童使用本品的安全性尚未确立。 11、老年用药：高龄患者生理功能较低，使用本品时应减慢速度，并注意监测。 12、药物过量：尚不明确。

1.对下列参数应作常规监测： 血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核普乐可复的用量。 2.应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。 3.2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用普乐可复时，应仔细监测。 4.普乐可复不能与环孢素合用。 5.普乐可复与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用普乐可复并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。